Levofloksacīns - lietošanas instrukcijas, atsauksmes, analogi un atbrīvošanas veidi (tabletes 250 mg, 500 mg un 750 mg Hyleflox, šķīdums infūzijām, acu pilieni 0,5% antibiotika) zāles pneimonijas ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem un grūtniecības laikā. Sastāvs

Šajā rakstā jūs varat izlasīt lietošanas instrukcijas Levofloxacin narkotiku. Iepazīstināja ar vietnes apmeklētājiem - šīs zāles patērētājiem, kā arī medicīnas speciālistu viedokļiem par Levofloksacīna antibiotiku lietošanu viņu praksē. Liels pieprasījums aktīvāk pievienot jūsu atsauksmes par narkotikām: zāles palīdzēja vai neļāva atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, iespējams, ražotājs nav norādījis anotācijā. Levofloksacīna analogi pieejamo strukturālo analogu klātbūtnē. Izmantojiet pneimonijas, prostatīta, hlamīdiju un citu infekciju ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā. Zāļu sastāvs un mijiedarbība ar alkoholu.

Levofloksacīns ir plaša spektra sintētisks antibakteriāls līdzeklis, kas sastāv no fluorohinolonu grupas, kas satur levofloksacīnu kā aktīvo vielu - levoksotacisko izomēru ofloksacīnu. Levofloksacīns bloķē DNS girāzi, pārkāpj pārspīlēšanu un DNS pārtraukumu savstarpējo saikni, inhibē DNS sintēzi, izraisa dziļas morfoloģiskas izmaiņas citoplazmā, šūnu sieniņās un membrānās.

Levofloksacīns ir aktīvs pret lielāko daļu mikroorganismu celmu (aerobo, gram-pozitīvo un gramnegatīvo, kā arī anaerobo).

Jutīga pret antibiotikām;

Sastāvs

Levofloksacīna hemihidrāta + palīgvielas.

Farmakokinētika

Levofloksacīns pēc iekšķīgas lietošanas ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas. Pārtikas uzņemšana maz ietekmē absorbcijas ātrumu un pilnīgumu. Tas labi iekļūst orgānos un audos: plaušās, bronhu gļotādā, krēpās, urogenitālās sistēmas orgānos, kaulu audos, cerebrospinālajā šķidrumā, prostatas dziedzerī, polimorfonukleucītos leikocītos, alveolāros makrofāgos. Aknās neliela daļa tiek oksidēta un / vai deacetilēta. Galvenokārt caur nierēm izdalās glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēcijas ceļā. Pēc iekšķīgas lietošanas aptuveni 87% no pieņemamās devas izdalās urīnā neizmainītā veidā 48 stundu laikā, mazāk nekā 4% ar fekālijām 72 stundu laikā.

Indikācijas

Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa pret narkotikām jutīgi mikroorganismi:

  • apakšējo elpceļu infekcijas (hroniska bronhīta paasinājums, kopienas iegūta pneimonija);
  • augšējo elpceļu infekcijas (akūts sinusīts);
  • urīnceļu un nieru infekcijas (ieskaitot akūtu pyelonefrītu);
  • dzimumorgānu infekcijas (ieskaitot bakteriālo prostatītu);
  • ādas un mīksto audu infekcijas (svārstīgs ateroma, abscess, vārās);
  • intraabdominālas infekcijas;
  • tuberkuloze (zāļu rezistentu formu kompleksā terapija).

Atbrīvošanas formas

Tabletes, pārklātas ar 250 mg, 500 mg un 750 mg (Hylefloks).

Šķīdums infūzijām 5 mg / ml.

Acu pilieni 0,5%.

Norādījumi par lietošanu un devu

Iekšpusē, ēdienreizes laikā vai pārtraukumā starp ēdienreizēm, ne košļāt, izspiež pietiekami daudz šķidruma.

Devas nosaka infekcijas veids un smagums, kā arī iespējamā patogēna jutība, t

Ieteicamā deva pieaugušajiem ar normālu nieru darbību (CC> 50 ml / min):

Akūtā sinusīta gadījumā - 500 mg vienreiz dienā 10-14 dienu laikā;

Ar hroniska bronhīta paasinājumu - no 250 līdz 500 mg 1 reizi dienā 7-10 dienas;

Sabiedrībā iegūta pneimonija - 500 mg 1 vai 2 reizes dienā 7-14 dienas;

Ar nekomplicētu urīnceļu un nieru infekcijām - 250 mg vienu reizi dienā 3 dienas;

Ar sarežģītām urīnceļu un nieru infekcijām - 250 mg vienu reizi dienā 7-10 dienas;

Ar bakteriālu prostatītu - 500 mg vienu reizi dienā 28 dienas;

Ar ādas un mīksto audu infekcijām - 250 mg - 500 mg 1 vai 2 reizes dienā 7-14 dienas;

Intraabdominālas infekcijas - 250 mg 2 reizes dienā vai 500 mg 1 reizi dienā - 7-14 dienas (kombinācijā ar antibakteriālām zālēm, kas iedarbojas uz anaerobo floru).

Tuberkuloze - iekšpusē 500 mg 1-2 reizes dienā līdz 3 mēnešiem.

Aknu darbības traucējumu gadījumā nav nepieciešama īpaša devu izvēle, jo levofloksacīns aknās metabolizējas tikai nedaudz un izdalās galvenokārt caur nierēm.

Ja esat aizmirsis lietot zāles, pēc iespējas ātrāk jālieto tablete, līdz tā ir tuvu nākamajai devai. Pēc tam turpiniet lietot levofloksacīnu atbilstoši shēmai.

Terapijas ilgums ir atkarīgs no slimības veida. Visos gadījumos ārstēšana jāturpina no 48 līdz 72 stundām pēc slimības simptomu izzušanas.

Blakusparādības

  • nieze un ādas apsārtums;
  • vispārējas paaugstinātas jutības reakcijas (anafilaktiskas un anafilaktoīdas reakcijas) ar tādiem simptomiem kā nātrene, bronhokonstrikcija un, iespējams, smaga nosmakšana;
  • ādas un gļotādu pietūkums (piemēram, sejas un rīkles);
  • pēkšņs asinsspiediena kritums un šoks;
  • paaugstināta jutība pret saules un ultravioleto starojumu;
  • alerģisks pneimonīts;
  • vaskulīts;
  • toksiska epidermas nekrolīze (Lyell sindroms);
  • eksudatīva eritēma multiforme;
  • slikta dūša, vemšana;
  • caureja;
  • apetītes zudums;
  • sāpes vēderā;
  • pseudomembranozais kolīts;
  • glikozes koncentrācijas samazināšanās asinīs, kas ir īpaši svarīga pacientiem ar cukura diabētu (iespējamās hipoglikēmijas pazīmes: palielināta ēstgriba, nervozitāte, sviedri, trīce);
  • porfīrijas paasinājums pacientiem, kuri jau cieš no šīs slimības;
  • galvassāpes;
  • reibonis un / vai nejutīgums;
  • miegainība;
  • miega traucējumi;
  • trauksme;
  • trīce;
  • psihiskas reakcijas, piemēram, halucinācijas un depresijas;
  • krampji;
  • apjukums;
  • redzes un dzirdes traucējumi;
  • garšas un smaržas traucējumi;
  • taktilās jutības samazināšanās;
  • sirds sirdsklauves;
  • locītavu un muskuļu sāpes;
  • cīpslu plīsumi (piemēram, Ahileja cīpsla);
  • nieru darbības pasliktināšanās līdz akūtu nieru mazspēju;
  • intersticiāls nefrīts;
  • eozinofilu skaita pieaugums;
  • leikocītu skaita samazināšanās;
  • neitropēnija, trombocitopēnija, kas var būt saistīta ar pastiprinātu asiņošanu;
  • agranulocitoze;
  • pancitopēnija;
  • drudzis.

Kontrindikācijas

  • paaugstināta jutība pret levofloksacīnu vai citiem hinoloniem;
  • nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 20 ml / min, jo šī zāļu forma nav iespējama);
  • epilepsija;
  • cīpslu bojājumi ar iepriekš apstrādātiem hinoloniem;
  • bērniem un pusaudžiem (līdz 18 gadiem);
  • grūtniecība un zīdīšana.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Lietošana bērniem

Levofloksacīnu nedrīkst lietot, lai ārstētu bērnus un pusaudžus (līdz 18 gadu vecumam) sakarā ar locītavu skrimšļu iespējamo bojājumu.

Īpaši norādījumi

Smagas pneimonijas dēļ, ko izraisa pneimokoki, levofloksacīns var neradīt optimālu terapeitisko efektu. Dažu patogēnu (P. aeruginosa) izraisītajām slimnīcu infekcijām var būt nepieciešama kombinēta ārstēšana.

Ārstēšanas laikā ar levofloksacīnu pacientiem ar iepriekšēju smadzeņu bojājumu, ko izraisa, piemēram, insults vai smagi ievainojumi, var rasties krampju lēkme.

Neskatoties uz to, ka, lietojot levofloksacīnu ļoti reti, novērota fotosensitizācija, lai izvairītos no tā, pacientiem nav ieteicams veikt spēcīgu saules vai mākslīgo ultravioleto starojumu bez īpašas vajadzības.

Ja ir aizdomas par pseudomembranozo kolītu, nekavējoties jāpārtrauc levofloksacīns un jāsāk atbilstoša ārstēšana. Šādos gadījumos jūs nevarat lietot zāles, kas kavē zarnu kustību.

Alkohola un alkoholisko dzērienu lietošana levofloksacīna ārstēšanā ir aizliegta.

Reti, novērojot levofloksacīna tendonītu (galvenokārt Achilles cīpslas iekaisumu), var izraisīt cīpslu plīsumu. Gados vecāki pacienti ir vairāk tendēti uz tendinītu. Ārstēšana ar glikokortikosteroīdiem var palielināt cīpslu plīsuma risku. Ja Jums ir aizdomas par tendinītu, nekavējoties jāpārtrauc ārstēšana ar Levofloxacin un jāsāk atbilstoša skartās cīpslas ārstēšana.

Pacienti ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu (iedzimtu vielmaiņas traucējumu) var reaģēt uz fluorhinoloniem, iznīcinot sarkano asins šūnu veidošanos (hemolīzi). Šajā sakarā šādu pacientu ārstēšana ar levofloksacīnu jāveic ļoti uzmanīgi.

Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transporta un kontroles mehānismus

Levofloksacīna blakusparādības, piemēram, reibonis vai nejutīgums, miegainība un redzes traucējumi, var ietekmēt reaktivitāti un koncentrāciju. Tas var radīt zināmu risku situācijās, kad šīs spējas ir īpaši svarīgas (piemēram, braucot ar automašīnu, apkalpojot mašīnas un mehānismus, strādājot nestabilā stāvoklī).

Narkotiku mijiedarbība

Ir ziņojumi par izteiktu krampju gatavības sliekšņa samazināšanos, vienlaikus lietojot hinolonus un vielas, kas savukārt var samazināt konvulsīvās gatavības smadzeņu slieksni. Tāpat tas attiecas arī uz hinolonu un teofilīna vienlaicīgu lietošanu.

Zāles levofloksacīna iedarbība ir ievērojami vājināta, lietojot kopā ar sukralfātu. Tas pats notiek, vienlaicīgi lietojot magnija vai alumīniju saturošus antacīdu līdzekļus, kā arī dzelzs sāļus. Levofloksacīns jālieto ne mazāk kā 2 stundas pirms vai 2 stundas pēc šo zāļu lietošanas. Nav konstatēta mijiedarbība ar kalcija karbonātu.

Vienlaicīgi lietojot K vitamīna antagonistus, ir nepieciešama asins koagulācijas sistēmas kontrole.

Cimetidīna un probenicīda iedarbība nedaudz samazina levofloksacīna izvadīšanu (nieru klīrensu). Jāatzīmē, ka šai mijiedarbībai nav gandrīz nekādas klīniskas nozīmes. Tomēr, lietojot vienlaikus zāles, piemēram, probenicīdu un cimetidīnu, bloķējot noteiktu izvadīšanas ceļu (tubulārais sekrēcija), ārstēšana ar levofloksacīnu jāveic piesardzīgi. Tas galvenokārt attiecas uz pacientiem ar ierobežotu nieru darbību.

Levofloksacīns nedaudz palielina ciklosporīna eliminācijas pusperiodu.

Glikokortikosteroīdu lietošana palielina cīpslu plīsuma risku.

Levofloksacīna analogi

Aktīvās vielas strukturālie analogi:

  • Glevo;
  • Ivacīns;
  • Lebel;
  • Levolet R;
  • Levotek;
  • Levofloks;
  • Levofloxabol;
  • Levofloxacin STADA;
  • Levofloxacin Teva;
  • Levofloksacīna hemihidrāts;
  • Levofloksacīna hemihidrāts;
  • Leobag;
  • Leflobact;
  • Lefoktsins;
  • Maklevo;
  • OD Levox;
  • Oftakviks;
  • Remedia;
  • Sinnicef;
  • Tavanic;
  • Tanflomed;
  • Flexīds;
  • Floracīds;
  • Hairleflox;
  • Ecolevid;
  • Eleflox.

Levofloksacīns: lietošanas instrukcijas

Sastāvs

aktīvā viela: levofloksacīns (levofloksacīna hemihidrāta veidā) - 250 mg.

Palīgvielas ”, laktozes monohidrāts, povidons (E-1201), bezūdens koloidāls silīcija dioksīds, kalcija stearāts (E-470), kartupeļu ciete.

Cietā želatīna kapsulas apvalka sastāvs: želatīns, glicerīns, attīrīts ūdens, titāna dioksīds, nātrija laurilsulfāts, hinolīna dzeltens (E-104), saulrieta dzeltens (E-110).

Apraksts

cietās želatīna kapsulas, dzeltenā krāsā, skaits 0. Kapsulu saturs ir pulvera un granulu maisījums no gaiši dzeltenas līdz dzeltenai. Ir pieļaujama kapsulas masas blīvējumu esamība kolonnas vai tabletes veidā, kas izkaisītas, saspiežot ar stikla stieni.

Farmakoloģiskā iedarbība

Antimikrobiālā viela no fluorhinolonu grupas. Tam piemīt plaša antibakteriāla (baktericīda) iedarbība.

Zāles ir aktīvas pret lielāko mikroorganismu celmiem:

- Aerobās grampozitīvās baktērijas: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Syridus anti-morfīts, Syridus, pneimonija, Streptococcus pyogenes

- Aerobo gram-negatīvām baktērijām: Acinetobacter spp (ieskaitot Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter Diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (ieskaitot Serratia marcescens);

anaerobās gram-pozitīvās baktērijas: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;

- intracelulāri parazīti: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

Farmakokinētika

Levofloksacīns pēc iekšķīgas lietošanas ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas, tā biopieejamība ir 99%. Pārtikas uzņemšana maz ietekmē absorbcijas ātrumu un pilnīgumu. Maksimālā levofloksacīna koncentrācija asins plazmā sasniedz 2,8 µg / ml 1–2 stundas pēc iekšķīgas lietošanas 250 mg devā. Galvenokārt caur nierēm izdalās glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēcijas ceļā. Pusperiods ir 7–8 stundas; tas var palielināties pacientiem ar nieru mazspēju. Zāles sasniedz terapeitisko koncentrāciju gandrīz visos ķermeņa audos un bioloģiskajos šķidrumos.

Saistīšanās ar plazmas proteīniem - 30-40%. Tas labi iekļūst orgānos un audos: plaušās, bronhu gļotādā, krēpās, urogenitālās sistēmas orgānos, kaulu audos, cerebrospinālajā šķidrumā, prostatas dziedzerī, polimorfonukleucītos leikocītos, alveolāros makrofāgos.

Aknās neliela daļa tiek oksidēta un / vai deacetilēta. Galvenokārt caur nierēm izdalās glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēcijas ceļā. Pēc iekšķīgas lietošanas aptuveni 87% no akceptētās devas izdalās ar urīnu nemainītā veidā 48 stundu laikā, bet 72 stundu laikā izkārnījumos konstatēja mazāk nekā 4%, nieru mazspējas gadījumā zāļu klīrensa samazināšanās un izdalīšanās caur nierēm ir atkarīga no kreatinīna klīrensa pakāpes.

Lietošanas indikācijas

- akūts sinusīts, vidusauss iekaisums, ko izraisa Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

- hroniska bronhīta paasināšanās, kas saistīta ar bakteriālu infekciju (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis)

- nekomplicētas ādas un mīksto audu infekcijas (vieglas vai vidēji smagas), ieskaitot abscesu, flegmonu, furunkulu, impetigo, pyodermu, Staphylococcus aureus vai Streptococcus pyogenes izraisītas brūču infekcijas;

- nekomplicētas urīnceļu infekcijas (vieglas vai vidēji smagas), ko izraisa Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staphilococcus saprophyticus;

- sarežģītas urīnceļu un nieru infekcijas (vieglas un vidēji smagas), ko izraisa Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

- hroniska bakteriāla prostatīta, ko izraisa Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis;

- akūts pyelonefrīts (viegls vai vidēji smags), ko izraisa Escherichia coli.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret levofloksacīnu vai citiem hinoloniem; epilepsija; cīpslas bojājumi, kas saistīti ar hinolona anamnēzi; nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss mazāks par 50 ml / min), glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts, hemodialīze, grūtniecība, zīdīšana, bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam.

Grūtniecība un zīdīšana

Devas un ievadīšana

Levofloksacīnu ievada perorāli, devu nosaka, ņemot vērā infekcijas raksturu un smagumu, kā arī iespējamā patogēna jutību. Kapsulas netiek košļātas, nomazgātas ar pietiekamu šķidruma daudzumu (0,5 līdz 1 glāze), pirms ēšanas vai jebkurā laikā starp ēdienreizēm. Parastā levofloksacīna deva pieaugušajiem ir 250–500 mg ik pēc 24 stundām, un ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no slimības gaitas un nedrīkst pārsniegt 14 dienas.

Pacientiem ar normālu vai vidēji samazinātu nieru funkciju (kreatinīna klīrenss> 50 ml / min) ieteicams lietot šādu devu:

sinusīts (paranasālās sinusa iekaisums) - 2 kapsulas 1 reizi dienā, 10-14 dienas;

hroniska bronhīta paasināšanās - 1 vai 2 kapsulas 1 reizi dienā 7-10 dienas;

kopienas iegūta pneimonija - 2 kapsulas 1-2 reizes dienā, 7-14 dienas.

nekomplicētas urīnceļu infekcijas - 1 kapsula 1 reizi dienā, 3 dienas;

sarežģītas urīnceļu infekcijas, tostarp pyelonefrīts - 1 kapsula 1 reizi dienā, 7-10 dienas;

prostatīts - par 2 kapsulām 1 reizi dienā, 28 dienas;

ādas un mīksto audu infekcijas: 1 vai 2 kapsulas 1-2 reizes dienā 7-14 dienas.

Levofloksacīns izdalās galvenokārt caur nierēm, tādēļ, ārstējot pacientus ar nieru darbības traucējumiem, kā arī hemodialīzes vai pastāvīgas ambulatorās peritoneālās dialīzes (CAPD) laikā, zāles nedrīkst lietot. Devas pielāgošana pacientiem ar aknu darbības traucējumiem nav nepieciešama, jo levofloksacīns aknās nedaudz metabolizējas. Gados vecākiem pacientiem ar normālu nieru darbību devas pielāgošana nav nepieciešama.

Nepieciešams stingri ievērot ieteicamo dozēšanas shēmu. Zāļu lietošanu ieteicams turpināt 2-3 dienas pēc ķermeņa temperatūras normalizācijas. Neatkarīga zāļu lietošanas pārtraukšana vai pirmstermiņa izbeigšana ir nepieņemama.

Blakusparādības

Alerģiskas reakcijas: dažkārt - ādas nieze un apsārtums; retos gadījumos anafilaktiskas un anafilaktoīdas reakcijas (izpaužas kā tādi simptomi kā nātrene, sejas pietūkums, fotosensitizācija, ļoti reti, pēkšņs asinsspiediena kritums un šoks; dažos gadījumos Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze (Lyell sindroms) un eksudatīva eritēma multiforme.

No nervu sistēmas un sensoriem orgāniem: dažreiz - galvassāpes, reibonis, nogurums, garšas traucējumi un taustes jutīgums; reti, parestēzijas rokās, trīce, nemiers, bailes, krampji, krampji un apjukums; ļoti reti - vājināta redze un dzirde, traucēta garša un smarža, samazināta taustes jutība, traucēta koncentrācija, psihotiskas reakcijas, piemēram, halucinācijas un depresijas, slikta koordinācija (ieskaitot staigāšanu), epilepsijas lēkmes (jutīgiem pacientiem).

No gremošanas sistēmas puses: bieži - slikta dūša, caureja (ļoti retos gadījumos asinīs, kas var liecināt par zarnu iekaisumu vai pseidomembranozo kolītu), dažreiz - apetītes zudums, vemšana, sāpes vēderā, gremošanas traucējumi; reti, sausa mute, kuņģa-zarnu trakta asiņošana; ļoti reti - aknu darbības traucējumi (hepatīts, žultsakmeņi).

No asins veidojošo orgānu puses: dažreiz - eozinofīlija, leikopēnija; reti, neitropēnija, trombocitopēnija (pastiprināta tendence uz asiņošanu vai asiņošanu); ļoti reti - izteikta agranulocitoze (kopā ar pastāvīgu vai atkārtotu drudzi, mandeļu iekaisumu un pastāvīgu labklājības pasliktināšanos); dažos gadījumos - hemolītiskā anēmija, pancitopēnija.

Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: reti - tahikardija, hipotensija un hipertensija; biežums nav zināms - neparasti strauja sirds ritma, dzīvībai bīstama neregulāra sirds ritma, sirds ritma izmaiņas (tā sauktais QT intervāla pagarinājums), kas apstiprināts ar EKG.

No muskuļu un skeleta sistēmas puses: reti - cīpslu bojājumi (ieskaitot tendinītu), locītavu un muskuļu sāpes; ļoti reti - Achilas cīpslas plīsums (var būt divpusējs un izpaužas 48 stundu laikā pēc ārstēšanas sākuma), muskuļu vājums (īpaši svarīgs pacientiem ar myasthenia); dažos gadījumos - rabdomiolīze.

No urogenitālās sistēmas puses: dažreiz - vaginīts, ļoti reti - nieru funkcijas pasliktināšanās līdz akūtu nieru mazspēju (piemēram, alerģisku reakciju dēļ - intersticiāls nefrīts).

Dažreiz - astēnija, pastiprināta svīšana; ļoti reti - hipoglikēmija, drudzis, alerģisks pneimonīts, vaskulīts.

Laboratorijas rādītāji: dažkārt - paaugstināts ALAT, AST līmenis, paaugstināts kreatinīna līmenis serumā; retos gadījumos palielinās LDH, palielinās vai samazinās glikoze.

Pārdozēšana

Simptomi: apjukums, reibonis un krampji, krampji, slikta dūša, gļotādu erozijas bojājumi.

Ārstēšana: simptomātiska terapija (nav specifiska antidota) netiek izvadīta ar dialīzi. EKG jākontrolē. Sakarā ar iespējamo QT intervāla pagarinājumu.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Levofloksacīns, tāpat kā citi fluorhinoloni, jālieto piesardzīgi pacientiem, kuri saņem zāles ar zināmu riska faktoru QT intervāla pagarināšanai (piemēram, IA un III klases antiaritmiskie līdzekļi, tricikliskie antidepresanti, makrolīdi, antipsihotiskie līdzekļi).

Kombinēta ārstēšana ar fenbufenomu un tiem līdzīgiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, teofilīns, var mazināt konvulsīvās gatavības slieksni.

Sukralfāts, dzelzs sāļi un magnija vai alumīnija saturoši antacīdie līdzekļi samazina levofloksacīna iedarbību (intervālam starp zāļu devām jābūt vismaz 2 stundām).

Lietojot vienlaikus ar varfarīnu, protrombīna laiks un asiņošanas risks palielinās (nepieciešama rūpīga INR uzraudzība, protrombīna laiks un citi koagulācijas rādītāji, kā arī iespējamo asiņošanas pazīmju kontrole).

Cimetidīna un probenecīda iedarbība nedaudz palēnina levofloksacīna klīrensu. Levofloksacīns izraisa nelielu T pieaugumu1/2 ciklosporīns no asins plazmas.

Glikokortikoīdi palielina cīpslu plīsuma risku (īpaši vecumā).

Alkohols var palielināt centrālās nervu sistēmas blakusparādības (reibonis, nejutīgums, miegainība).

Pacientiem ar cukura diabētu, kuri lieto perorālus hipoglikēmiskus līdzekļus vai insulīnu, levofloksacīna lietošanas laikā ir iespējami hipoglikēmijas un hiperglikēmijas stāvokļi (ieteicams rūpīgi kontrolēt glikozes līmeni asinīs).

Ietekme uz laboratorijas un diagnostikas pētījumu rezultātiem:

Pacientiem, kas lieto levofloksacīnu, opiātu noteikšana urīnā var dot viltus pozitīvus rezultātus. Var būt nepieciešams apstiprināt analīžu pozitīvos rezultātus attiecībā uz opiātu klātbūtni ar specifiskākām metodēm.

Levofloksacīns var kavēt mikobaktēriju tuberkulozes augšanu un dot viltus negatīvu tuberkulozes bakterioloģisko diagnozi.

Lietojumprogrammas funkcijas

Ir nepieciešams intervēt pacientu, ja viņam ir iedzimts vai iegūts sirds ritma traucējums (apstiprināts sirds EKG); asins elektrolītu sastāva nelīdzsvarotība, īpaši zems kālija vai magnija līmenis asinīs; lēns sirds ritms (tā sauktā bradikardija); vāja sirds (sirds mazspēja); anamnēzē ir sirdslēkme (miokarda infarkts) vai citu zāļu lietošana, kas var izraisīt patoloģiskas izmaiņas EKG.

Ārstēšanas laikā jāizvairās no insolācijas. Pacientiem, kas lieto levofloksacīnu, ieteicams dzert pietiekami daudz šķidruma, lai izvairītos no kristalūrijas.

Levofloksacīna kapsulas nevar lietot, lai ārstētu bērnus un pusaudžus līdz 18 gadu vecumam, jo ​​ir iespējama locītavu skrimšļu bojājuma iespējamība.

Drošības pasākumi

Jāievēro piesardzība, lietojot fluorhinolonus, tostarp levofloksacīnu, pacientiem ar zināmiem riska faktoriem, lai pagarinātu QT intervālu:

- iedzimts ilgi QT sindroms;

- vienlaicīga tādu zāļu lietošana, kas, kā zināms, pagarina QT intervālu (piemēram, IA un III klases antiaritmiskie līdzekļi, tricikliskie antidepresanti, makrolīdi, antipsihotiskie līdzekļi);

- elektrolītu traucējumi, īpaši nekoriģējama hipokalēmija, hipomagnēzija;

- sirds slimības (piemēram, sirds mazspēja, miokarda infarkts, bradikardija).

Ārstējot gados vecākus pacientus, jāpatur prātā, ka šīs grupas pacientiem bieži ir nieru darbības traucējumi un jāpārbauda kreatinīna klīrenss.

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar iepriekšēju smadzeņu bojājumu (insultu vai smagu traumu), ko izraisa krampju iespēja.

Pacientiem, kas ārstēti ar hinoloniem, tostarp levofloksacīnu, ieskaitot pašnāvniecisku uzvedību, ir ziņots par psihotiskām reakcijām pat no vienas levofloksacīna devas. Šādu reakciju gadījumā levofloksacīna lietošana jāpārtrauc un jāveic atbilstoši pasākumi. Jāievēro piesardzība, lietojot levofloksacīnu psihotiskiem pacientiem vai pacientiem ar psihiskām slimībām anamnēzē.

Lietojot zāles pacientiem ar cukura diabētu, vienlaikus saņemot perorālus hipoglikēmiskus līdzekļus (insulīnu vai glibenklamīdu), jāņem vērā, ka levofloksacīns var izraisīt hipoglikēmiju.

Lai izvairītos no ādas bojājumiem (fotosensitizācija), pacientiem nevajadzētu pakļaut saules vai mākslīgo ultravioleto starojumu (piemēram, ilgstoša tiešā saules staru iedarbība vai sauļošanās gultas apmeklējums), ja parādās fototoksiska iedarbība (ādas izsitumi), zāles jāpārtrauc.

Pacientiem ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu var attīstīties eritrocītu hemolīze.

Ja Jums ir smaga, pastāvīga caureja ar vai bez asins sajaukšanas, Jums par to jāinformē ārsts. Caureja var būt antibiotiku terapijas izraisīta enterokolīta cēlonis. Ja ir aizdomas par pseidomembranozo kolītu, zāles nekavējoties jāpārtrauc un jāuzsāk atbilstoša ārstēšana. Šādā gadījumā jūs nevarat lietot zāles, kas kavē zarnu kustību.

Gados vecāki pacienti ir vairāk tendēti uz tendinītu. Reti, novērojot levofloksacīna tendinītu (galvenokārt Achilles cīpslas iekaisumu), var novest pie cīpslas plīsumiem gados vecākiem cilvēkiem. Ja Jums ir aizdomas par tendinītu, zāles jāpārtrauc un jāsāk ārstēt skarto cīpslu, nodrošinot, ka tā ir imobilizēta.

Ārstēšana ar glikortikosteroīdiem („kortizona medikamenti”) var palielināt cīpslu plīsuma risku.

Levofloksacīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar myasthenia.

Ārstēšanas laikā jāizvairās no alkohola.

Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un citus potenciāli bīstamus mehānismus: ārstēšanas laikā ir nepieciešams atteikties no braukšanas un potenciāli bīstamiem mehānismiem, jo ​​var rasties reibonis, miegainība, stīvums un redzes traucējumi, kas var novest pie lēnākas psihomotoriskās reakcijas un samazināt spēju uzmanības koncentrēšana.

Atbrīvošanas forma

10 kapsulas blistera iepakojumā; 1 blistera iepakojums kopā ar lietošanas instrukciju iepakojumā.

Uzglabāšanas nosacījumi

Vietā, kas aizsargāta no mitruma un gaismas temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš

Nelietot pēc derīguma termiņa, kas norādīts uz iepakojuma.

Levofloksacīns

Tabletes, apvalkotas dzeltenas, apaļas, abpusēji izliektas, uz gaiši dzeltenas krāsas pārtraukuma; tabletes svars 330 mg.

Palīgvielas: nātrija kroskarmelozes (primelloza) 7 mg magnija stearāts 3.2 mg, no vidējā polivinilpirolidons 14 mg, 21,6 mg mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds (Aerosil) 5 mg talks 6.4 mg preželatinizēta ciete (ciete 1500) 12,8 mg.

Korpusa sastāvs: Opadry II (daļēji hidrolizēts polivinilspirts) 4 mg, makrogols (polietilēnglikols 3350) 2,02 mg, 1,48 mg talks, 1,459 mg titāna dioksīds, alumīnija laka uz dzeltena hinolīna (E104) 0,84 mg, dzelzs krāsu oksīds (II) E172) 0,198 mg, alumīnija laka, kuras pamatā ir indigo karmīns (E132) 0,003 mg.

5 gab - polimēru kārbas (1) - kartona iepakojumi.
5 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - polimēru kārbas (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.

Tabletes, apvalkotas dzeltenas, apaļas, abpusēji izliektas, uz gaiši dzeltenas krāsas pārtraukuma; tabletes svars 660 mg.

Palīgvielas: nātrija kroskarmelozes (primelloza) 14 mg magnija stearāts 6.4 mg, no vidējā polivinilpirolidons 28 mg, 43.2 mg mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds (Aerosil), 10 mg talks 12.8 mg preželatinizēta ciete (cietes 1500) 25,6 mg.

Korpusa sastāvs: Opadry II (daļēji hidrolizēts polivinilspirts) 8 mg, makrogols (polietilēnglikols 3350) 4,04 mg, talks 2,96 mg, titāna dioksīds 2,918 mg, alumīnija lakas uz dzeltena hinolīna (E104) 1,68 mg, dzelzs krāsu oksīds (II) E172) 0,396 mg, alumīnija laka, kuras pamatā ir indigo karmīns (E132) 0,006 mg.

5 gab - polimēru kārbas (1) - kartona iepakojumi.
5 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - polimēru kārbas (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.

Levofloksacīns ir plaša spektra antimikrobiāls baktericīds līdzeklis no fluorhinolonu grupas. Tas bloķē DNS girāzi (topoizomerāzi II) un topoizomerāzi IV, pārkāpj pārspīlēšanu un DNS pārtraukumu sasaisti, nomāc DNS sintēzi, izraisa dziļas morfoloģiskas izmaiņas citoplazmā, šūnu sieniņās un baktēriju membrānās.

Ar narkotiku jutību in vitro (minimālā inhibējošā koncentrācija ir mazāka par 2 mg / l):

Aerobiskie gram-pozitīvie mikroorganismi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (ieskaitot Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leukotoksinsoderzhaschie, koagulāzes negatīvas meticilīna jutīgas / mēreni jutīgas celmas), tostarp Staphylococcus aureus (meticilīnu jutīgi celmi), Staphylococcus epidermidis (meticilīnu jutīgi celmi), Streptococcus spp. C un G grupas, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penicilīnu jutīgi / mēreni jutīgi / rezistenti celmi), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridānu grupas (penicilīna jutīgie / rezistenti celmi).

Aerobiskie gramnegatīvie mikroorganismi: Acinetobacter spp. (ieskaitot Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (ieskaitot Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), ekoloģija, ekoloģija, ecardinia vaginalis, Haemophilus ducreyi, ekoloģija, amfilīna jutīgie / rezistenti celmi, Haemophilus influenzae (ampicilīnu jutīgi / rezistenti celmi), ekoloģija, elastīgums, Haemophilus influenzae (Ieskaitot Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (un ražo nav ražojošo beta-laktamāzes celmus), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (ieskaitot penicilināzi-ražo un ražo nav celmi), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (ieskaitot Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Tue Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (ieskaitot Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (ieskaitot Serratia marcescens).

Anaerobie mikroorganismi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Citi mikroorganismi: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (ieskaitot Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Vidēji jutīgi mikroorganismi (minimālā inhibējošā koncentrācija pārsniedz 4 mg / l):

Aerobiskie gram-pozitīvie mikroorganismi: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (meticilīna rezistenti celmi), Staphylococcus haemolyticus (meticilīnu rezistenti celmi).

Aerobie gramnegatīvie mikroorganismi: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Anaerobie mikroorganismi: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides irus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Izturīgi mikroorganismi (minimālā inhibējošā koncentrācija pārsniedz 8 mg / l):

Aerobiskie gram-pozitīvie mikroorganismi: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (meticilīnu rezistenti celmi), citi Staphylococcus spp. (koagulāzes negatīvie meticilīnu rezistenti celmi).

Aerobiskie gramnegatīvie mikroorganismi: Alcaligenes ksilosoksidāni.

Citi mikroorganismi: Mycobacterium avium.

Norīšanas gadījumā levofloksacīns ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas (barības uzņemšana maz ietekmē absorbcijas ātrumu un pilnīgumu). Biopieejamība - 99%. Laiks, lai sasniegtu Cmaks asins plazmā - 1-2 stundas; lietojot 250 un 500 mg Cmaks plazmā ir attiecīgi aptuveni 2,8 un 5,2 μg / ml. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - 30-40%. Tā labi iekļūst orgānos un audos: plaušās, bronhu gļotādā, krēpās, urogenitālās sistēmas orgānos, polimorfonukleozos leikocītos, alveolāros makrofāgos.

Aknās neliela daļa tiek oksidēta un / vai deacetilēta. Nieru klīrenss ir 70% no kopējā klīrensa. T1/2 - 8 h. Galvenokārt caur nierēm izdalās glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēcijas ceļā. Mazāk nekā 5% levofloksacīna izdalās kā metabolīti. Nieru veidā nemainītā veidā 24 stundu laikā 70% izdalās un 48 stundas - 87%; 72% no izlietotās levofloksacīna devas izdalās zarnās 72 stundas.

Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa levofloksacīnu jutīgi mikroorganismi, tostarp:

- akūts bakteriālais sinusīts;

- apakšējo elpceļu infekcijas (ieskaitot hroniska bronhīta paasinājumu, kopienas pneimoniju);

- urīnceļu un nieru infekcijas (ieskaitot akūtu pyelonefrītu);

- hronisks bakteriāls prostatīts;

- ādas un mīksto audu infekcijas (svārstīgs ateroma, abscess, furunkuloze);

- intraabdominālas infekcijas kombinācijā ar zālēm, kas iedarbojas uz anaerobo mikrofloru;

- tuberkuloze (zāļu rezistentu formu kompleksā terapija).

Paaugstināta jutība pret levofloksacīnu un citiem fluorhinoloniem, epilepsiju, cīpslu saslimšanu ar iepriekš veiktu ārstēšanu ar hinoloniem, grūtniecību, zīdīšanu, bērniem un pusaudžiem (līdz 18 gadiem).

Vecāks vecums (liela varbūtība, ka vienlaikus samazinās nieru darbība), glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts.

Zāles lieto iekšķīgi vienu vai divas reizes dienā. Nesasmalciniet tabletes un nedzeriet daudz šķidruma (0,5 līdz 1 glāze), varat lietot pirms ēšanas vai starp ēdienreizēm. Devas nosaka infekcijas veids un smagums, kā arī iespējamā patogēna jutība.

Pacientiem ar normālu vai vidēji samazinātu nieru funkciju (kreatinīna klīrenss> 50 ml / min) ieteicams lietot šādu devu:

Akūts bakteriālais sinusīts: 500 mg 1 reizi dienā - 10-14 dienas.

Hroniska bronhīta paasinājums: 250 mg vai 500 mg 1 reizi dienā - 7-10 dienas.

Kopiena iegūta pneimonija: 500 mg 1-2 reizes dienā - 7-14 dienas.

Nekomplicētas urīnceļu infekcijas: 250 mg 1 reizi dienā - 3 dienas.

Hronisks baktēriju prostatīts: 500 mg - 1 reizi dienā - 28 dienas.

Sarežģītas urīnceļu infekcijas, tostarp pyelonefrīts: 250 mg 1 reizi dienā - 7-10 dienas.

Ādas un mīksto audu infekcijas: 250-500 mg 1-2 reizes dienā - 7-14 dienas.

Intraabdomināla infekcija: 500 mg 1 reizi dienā - 7-14 dienas (kombinācijā ar antibakteriālām zālēm, kas iedarbojas uz anaerobo floru).

Tuberkulozei (kā kompleksas terapijas sastāvdaļa) - 500 mg 1-2 reizes dienā., Ārstēšanas kurss ir līdz 3 mēnešiem.

Levofloksacīna devas korekcija pieaugušiem pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (kreatinīna klīrenss mazāks par 50 ml / min)

Levofloksacīns

Levofloksacīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

Latīņu nosaukums: Levofloksacīns

ATX kods: J01MA12

Aktīvā viela: levofloksacīns (levofloksacīns)

Ražotājs: Belmedpreparaty RUP (Baltkrievijas Republika), Sintez OAO, Dalkharmharm, Aktīvais komponents, MAKIZ-PHARMA, Kraspharma, VERTEX, Ozon LLC (Krievija), VMG Pharmaceuticals Pvt. SIA (Indija), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Ķīna)

Atjaunināšanas apraksts un foto: 05/13/2018

Cenas aptiekās: no 59 rubļiem.

Levofloksacīns ir antibakteriāls līdzeklis.

Atbrīvojiet formu un sastāvu

Levofloksacīns ir pieejams šādās zāļu formās:

  • Apvalkotās tabletes: abpusēji izliektas, apaļas, dzeltenas, šķērsgriezumā ir redzami divi slāņi (5, 7 vai 10 gabaliņi blisteros, 1-5 vai 10 iepakojumi kartona kastītē; 3 gab. Blisteros) iepakojumi, 1 iepakojums kartona kastītē, 5, 10, 20, 30, 40, 50 vai 100 gabali kārbās vai pudelēs, 1 flakons vai 1 pudele kartona kastītē);
  • Šķīdums infūzijām: caurspīdīga, dzeltenīgi zaļa krāsa (100 ml pudelēs vai flakonos, 1 pudele vai flakons kartona kastītē);
  • Acu pilieni 0,5%: caurspīdīga, dzeltenīgi zaļa krāsa (1 ml pilienveida mēģenēs, 2 caurules kartona kastītē, 5 vai 10 ml katrā pudelē ar pilinātāja vāciņu, 1 pudele kartona kastītē).

1 tablete sastāv no:

  • Levofloksacīns - 250 vai 500 mg (levofloksacīna hemihidrāts - 256,23 vai 512,46 mg);
  • Palīgkomponenti (attiecīgi 250 vai 500 mg tabletes): mikrokristāliskā celuloze - 30,83 / 61,66 mg, hipromeloze - 8,99 / 17,98 mg, nātrija kroskarmeloze - 9,3 / 18,6 mg, polisorbāts 80 - 1,55 / 3,1 mg, kalcija stearāts - 3,1 / 6,2 mg.

Korpusa sastāvs (attiecīgi 250 vai 500 mg tabletes): hipromeloze - 7,5 / 15 mg, hidroksipropilceluloze (hiproloze) - 2,91 / 5,82 mg, talks - 2,89 / 5,78 mg, titāna dioksīds - 1 63 / 3,26 mg, dzeltenais dzelzs oksīds (dzeltens oksīds) - 0,07 / 0,14 mg vai sausais maisījums plēves pārklājumam (50% hipromeloze, hiproloze (hidroksipropilceluloze) - 19,4%, talks - 19,26 %, titāna dioksīds - 10,87%, dzeltens dzelzs oksīds (dzeltens oksīds) - 0,47%) - 15/30 mg.

100 ml šķīduma infūzijām sastāv no:

  • Aktīvā viela: levofloksacīns - 500 mg (hemihidrāta veidā);
  • Papildu komponenti: nātrija hlorīds - 900 mg, ūdens injekcijām - līdz 100 ml.

1 ml acu pilienu sastāvā ietilpst:

  • Aktīvā viela: levofloksacīns - 5 mg (hemihidrāta veidā);
  • Palīgkomponenti: benzalkonija hlorīds - 0,04 mg, nātrija hlorīds - 9 mg, dinātrija nātrija hlorīds - 0,1 mg, 1 M sālsskābes šķīdums - līdz pH 6,4, ūdens injekcijām - līdz 1 ml.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Levofloksacīns ir ofloksacīna optiski aktīvs izlīdzinošs izomērs. Otrs nosaukums ir L-ofloksacīns (S - (-) - enantiomērs). To raksturo plašs antibakteriālās darbības klāsts. Viela ir baktēriju topoizomerāzes IV un DNS girāzes (topoizomerāzes I) bloķētājs. Levofloksacīns traucē DNS pārrāvumu superkūšanas procesus un krustenisko saikni, izraisa dziļas morfoloģiskas izmaiņas mikrobu šūnu membrānās un sienās, kā arī citoplazmā. Lietojot devās, kas ir līdzīgas vai pārsniedz minimālo inhibējošo koncentrāciju (BMD), galvenokārt ir baktericīda iedarbība. Levofloksacīns ir aktīvs pret lielāko daļu mikroorganismu celmu gan in vivo, gan in vitro.

Šādi mikroorganismi ir jutīgi pret levofloksacīnu (inhibīcijas zona ir lielāka par 17 mm, MIC ir mazāka par 2 mg / l):

  • aerobiskie gram-pozitīvie mikroorganismi: Viridans streptococci peni-S / R (penicilīna jutīgi / rezistenti celmi), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni-i / S / R (penicilīnu jutīgi / viegli jutīgi) C un G grupas, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (koagulāzes tips), Staphylococcus epidermidis methi-S (metitsillinchuvstvitelnye celmi), Staphylococcus koagulāzes negatīvs methi-S (I) (koagulāzes metitsillinchuvstvitelnye / mēreni jutīgas sugas celmi), ieskaitot Staphylococcus aureus methi-S, Listeria monocytogenes;
  • Aerobiskais Grammagus: salmonella spp., Acinetobacter sr., Providencia stuartii, Providencia spp., Ieskaitot Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, ins meningīti, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / BPNG (sintezējoši un nesintēzes penicilināzes celmi), Gardnerella vaginalis, morganella morganii, haemophilus parainfluenzae, haemophilus influenzae ampi-s / r (ampicilīnu jutīgi / rezistenti celmi), haemophilus ducreyi, moraxella catarrhalis, helicobacter pylori, crys, hryphs, hryphius, moraxella catarrhalis, helloobacter pylori, hryphaus, hippois
  • anaerobie mikroorganismi: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
  • citi mikroorganismi: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, kā arī laika pavadīšanas palīdzība, jums jāpiešķir jūsu mīlestība, un jūs varēsiet pielikt lielu cilvēku skaitu personai, kurai ir liela aizsardzība un mīlestība.

Mērena jutība (inhibēšanas zona 16-14 mm, BMD vairāk nekā 4 mg / l) levofloksacīnam ir:

  • anaerobie mikroorganismi: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
  • aerobie gramnegatīvie mikroorganismi: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
  • aerobiskie gram-pozitīvie mikroorganismi: Staphylococcus haemolyticus methi-R un Staphylococcus epidermidis methi-R (meticilīnu rezistenti celmi), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

Šādi mikroorganismi ir rezistenti pret levofloksacīnu (inhibīcijas zona ir mazāka par 13 mm, MIC ir lielāka par 8 mg / l):

  • anaerobie mikroorganismi: Bacteroides thetaiotaomicron;
  • aerobie gramnegatīvie mikroorganismi: Alcaligenes ksilosoksidāni;
  • aerobiskie gram-pozitīvie mikroorganismi: Staphylococcus koagulāzes negatīvie meti-R (meticilīnu rezistenti koagulāzes negatīvie celmi), Staphylococcus aureus methi-R (meticilīnu rezistenti celmi);
  • citi mikroorganismi: Mycobacterium avium.

Izturības pret levofloksacīnu cēlonis ir gēnu mutāciju pakāpenisks process, kuru dēļ tiek kodēti abi II tipa topoizomerāzes veidi: topoizomerāze IV un DNS girāze. Ir zināmi citi rezistences veidošanās mehānismi, tostarp izplūdes mehānisms (aktīvs mikrobu šūnu antimikrobiālo līdzekļu izvadīšana) un darbības mehānisms mikrobu šūnu iekļūšanas barjerām (tas ir raksturīgs Pseudomonas aeruginosa). Tās var arī samazināt mikroorganismu jutību pret levofloksacīnu.

Dažu levofloksacīna iedarbības aspektu dēļ praktiski nav nekādu krusteniskās rezistences gadījumu starp šo vielu un citām pretmikrobu zālēm.

Farmakokinētika

Lietojot perorāli, levofloksacīns gandrīz pilnībā un diezgan ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Ja vienreizēja zāļu deva tiek ievadīta 500 mg devā, tā maksimālais līmenis asins plazmā tiek reģistrēts pēc 1-2 stundām. Absolūtā biopieejamība sasniedz 99-100%. Levofloksacīna uzsūkšanās ātrums un pilnīgums ir nedaudz atkarīgs no pārtikas uzņemšanas. Šīs vielas līdzsvara koncentrācija asins plazmā, ja to lieto 500 mg 1-2 reizes dienā, tiek sasniegta 48 stundas.

Levofloksacīns saistās ar plazmas olbaltumvielām par aptuveni 30-40%. Tās izkliedes tilpums ir aptuveni 100 litri, kas liecina par zāļu labo iekļūšanu cilvēka ķermenī un audos: krēpu, bronhu gļotādu, plaušu, alveolāru makrofāgu, urīna sistēmas orgānu, polimorfonukleāro leikocītu, dzimumorgānu, prostatas dziedzeru, kaulu audiem., līdz nenozīmīgām koncentrācijām - šķidrumā. Lietojot perorāli 500 mg levofloksacīna 2 reizes dienā, organismā ir neliela kumulācija.

Aknās neliels levofloksacīna daudzums tiek metabolizēts, veidojot levofloksacīna N-oksīdu un demetil-levofloksacīnu. Levofloksacīna molekula ir stereohēmiski stabila un neietekmē kirālu inversiju. Pēc vienas devas 500 mg devas uzņemšanas pusperiods ir 6-8 stundas. Levofloksacīns tiek izvadīts galvenokārt ar urīnu caur kanālu sēklinieku sekrēciju un glomerulāro filtrāciju. Aptuveni 85% no ievadītās devas izdalās caur nierēm nemainīgi. Mazāk nekā 5% devas izdalās caur nierēm kā metabolītiem.

Levofloksacīna farmakokinētika vīriešiem un sievietēm ir līdzīga. Farmakokinētika gados vecākiem pacientiem atbilst jauniem pacientiem, izņemot kreatinīna klīrensa atšķirību dēļ.

Nieru mazspēja ietekmē levofloksacīna farmakokinētiku. Pēc vienreizējas perorālas 500 mg zāļu lietošanas ar CC 50–80 ml / min, nieru klīrenss ir 57 ml / min ar pussabrukšanas periodu 9 stundas, ar CC 20-49 ml / min, nieru klīrenss ir 26 ml / min ar pusperiodu 27 stundas un pusperiodu 27 stundas un pusperiodu 27 stundas un QC ir mazāks par 20 ml / min, nieru klīrenss ir 13 ml / min ar eliminācijas pusperiodu - 35 stundas.

Lietošanas indikācijas

Levofloksacīns tablešu un infūziju šķīduma veidā ir paredzēts šādu infekcijas un iekaisuma slimību ārstēšanai, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret tās aktīvās vielas iedarbību:

  • Akūts sinusīts (tabletes);
  • Hroniska bronhīta (tabletes) paasināšanās;
  • Mīksto audu un ādas infekcijas (tabletes);
  • Baktēriju prostatīts;
  • Kopiena iegūta pneimonija;
  • Nekomplicētas un sarežģītas urīnceļu infekcijas, tostarp pyelonefrīts;
  • Bakterēmija / septicēmija, kas saistīta ar iepriekš minētajām indikācijām;
  • Intraabdominālas infekcijas;
  • Narkotiku rezistentās tuberkulozes formas (infūzijas šķīdums, vienlaikus ar citām zālēm).

Acu pilieni ir paredzēti acs priekšējās daļas infekcijām, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret levofloksacīna iedarbību.

Kontrindikācijas

  • Vecums līdz 1 gadam (acu pilieni), līdz 18 gadiem (tabletes un infūzijas šķīdums);
  • Grūtniecība un zīdīšana;
  • Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām vai citiem hinoloniem.

Papildu kontrindikācijas levofloksacīna lietošanai tablešu un infūzijas šķīduma veidā ir:

  • Iepriekš ārstētiem hinoloniem radušies bojājumi;
  • Epilepsija;
  • Nieru mazspēja, kuras kreatinīna klīrenss ir mazāks par 20 ml minūtē (tabletes);
  • Pagarināts Q-T intervāls (infūzijas šķīdums);
  • Vienlaicīga lietošana ar antiaritmiskiem līdzekļiem, kas pieder pie I klases (hinidīns, prokainamīds) vai III klases (amiodarons, sotalols) (infūzijas šķīdums).

Levofloksacīns šajās zāļu formās gados vecākiem pacientiem jālieto piesardzīgi (sakarā ar lielo varbūtību, ka vienlaikus samazinās nieru funkcija), kā arī pacientiem ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu.

Levofloksacīna lietošanas instrukcija: metode un deva

Levofloksacīna tabletes iekšķīgi lieto ar pietiekamu šķidruma daudzumu (no 0,5 līdz 1 tase), vēlams pirms ēšanas vai starp ēdienreizēm. Košļājamās tabletes nedrīkst būt. Narkotiku lietošanas biežums - 1-2 reizes dienā.

Levofloksacīna infūzijas šķīdumu ievada intravenozi, pilienam, lēni. 100 ml infūzijas šķīduma (500 mg) ievadīšanas ilgumam jābūt vismaz 60 minūtēm 1-2 reizes dienā. Atkarībā no pacienta stāvokļa pēc vairākām terapijas dienām ir iespējams pāriet uz iekšķīgi lietojamām zālēm, nemainot devu režīmu.

Zāļu devu un ilgumu nosaka infekcijas smagums un raksturs, kā arī iespējamā patogēna jutība.

Normāla vai vidēji samazināta nieru funkcija (kreatinīna klīrenss> 50 ml minūtē), ieteicams lietot Levofloksacīna tabletes un infūzijas šķīduma formu.

  • Sinusīts: 1 reizi dienā, 500 mg, kurss - 10-14 dienas (tabletes);
  • Hroniska bronhīta paasināšanās: 1 reizi dienā, 250 mg vai 500 mg, 7-10 dienu laikā (tabletes);
  • Ādas un mīksto audu infekcijas: reizi dienā, 250 mg vai 1-2 reizes dienā, 500 mg, 7-14 dienu laikā (tabletes);
  • Narkotiku rezistentās tuberkulozes formas: 1-2 reizes dienā, 500 mg, līdz 3 mēnešu kurss (infūzijas šķīdums, vienlaikus ar citām zālēm);
  • Kopiena iegūta pneimonija: 1-2 reizes dienā, 500 mg, kurss - 7-14 dienas;
  • Baktēriju prostatīts: 1 reizi dienā, 500 mg, kurss - 28 dienas;
  • Nekomplicētas urīnceļu infekcijas: 1 reizi dienā, 250 mg, kurss - 3 dienas;
  • Sarežģītas urīnceļu infekcijas, ieskaitot pyelonefrītu: 1 reizi dienā, 250 mg, kurss - 7-10 dienas;
  • Septicēmija / bakterēmija: 1-2 reizes dienā, 250 mg vai 500 mg, 10-14 dienu ilgs kurss;
  • Intraabdomināla infekcija: 1 reizi dienā, 250 mg vai 500 mg, kurss - 7-14 dienas (vienlaicīgi ar antibakteriālu zāļu lietošanu, kas iedarbojas uz anaerobo floru).

Pacientiem pēc hemodialīzes vai nepārtrauktas ambulatorās peritoneālās dialīzes nav nepieciešamas papildu devas.