Pretsēnīšu līdzekļi

Vietējie līdzekļi. Imidazols un triazola atvasinājumi. Šie sintētiskie savienojumi darbojas, inhibējot ergosterola sintēzi sēnīšu šūnas sienā un, iespējams, tiešā citoplazmas membrānas bojājumā. Narkotiku jutīgiem celmiem retos gadījumos palielinās rezistence pret zālēm. Šīs klases zāles ir mikonazols, klotrimazols un ekonazols (Econazole). Ketokonazols krējuma veidā drīz būs tirgū. Savienojumi, kas jau ir pieejami citur vai pašlaik klīniskajos pētījumos, ietver tiokonazolu (Tiokonazolu), bifonazolu (Bifonazolu), terconazolu (terkonazolu), izokonazolu (izokonazolu) un sulfonazolu (sulfakonazolu). Mikonazols ir komerciāli pieejams. Joprojām nav būtiskas atšķirības starp šo zāļu efektivitāti vai vietējo neiecietību. Visi no tiem ir efektīvi pret ādas kandidozi, daudzkrāsu ķērpjiem un gludas un vidējas smaguma ādas dermatofitozi. Maksts devas formas ir efektīvas vulvovaginālai kandidozei. Klotrimazols ir slikti uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, bet perorālas kandidozes vai barības vada gadījumā iekšķīgi lietojamās formas (pastilās, pastilās, tabletes) ir efektīvas.

Poliāna makrolīdu antibiotikas. Šie plaša spektra pretsēnīšu līdzekļi saistās ar sterīnu sēnītes citoplazmas membrānā, palielinot tā caurlaidību. Uzklājot tos lokāli, tie ir neaktīvi pret dermatofitozi, bet ir iedarbīgi ādas un gļotādu kandidozei. Nistatīna suspensija ir efektīva perorālai sēnītei, un maksts formas - vulvovaginālai kandidozei. Lai ārstētu pacientus ar ādas kandidozi, ir iespējams izmantot vietējos preparātus, kas vienlaicīgi satur nistatīnu un amfotericīnu B. Dažās valstīs pārdod natamicīna suspensiju, ko izmanto oftalmoloģijā sēnīšu keratīta un konjunktivīta ārstēšanai.

Citi vietējie pretsēnīšu līdzekļi. Ciklopiroksam (Ciklopiroksam) un haloprogīnam (haloprogīnam) ir tādi paši, kā arī imidazola atvasinājumi, klīniskais paraugs, ko izmanto ādas mikozēs.

Tolnaftāts (Tolnaftate) un undecilēnskābe ir efektīvas dermatofītiem, bet ne kandidozei. Dažiem hiperkeratozes gadījumiem kā papildu līdzekļi tiek izmantoti keratolītiskie līdzekļi, piemēram, salicilskābe. Kopumā vietējo pretsēnīšu zāļu izvēle ir diezgan plaša.

Sistēmiskie pretsēnīšu līdzekļi. Griseofulvīns. Griseofulvīns ir efektīvs dažiem dermatofitozes veidiem, bet tas nav efektīvs pacientu ar kandidozi ārstēšanā. Mikrokristāliskie un ultramikrokristāli preparāti atšķiras devās, bet ne efektivitātē. Abu vielu uzsūkšanās palielinās, ja maltītes satur taukus. Griseofulvīnas metabolisms šķērso fenobarbitāla un kumarīna antikoagulantu metabolismu.

Imidazols un triazola atvasinājumi. Ketokonazols ir vienīgais pašlaik pieejama sistēmiska narkotika ar perorālu lietošanu, bet citi līdzīgi medikamenti ir klīniskajos pētījumos. Ketokonazola absorbcija dažādiem indivīdiem ir atšķirīga, tā nav atkarīga no pārtikas uzņemšanas veida, samazināta pacientiem, kuri lieto cimetidīnu un ranitidīnu (ranitidīnu). Vienlaicīga antacīdu lietošana samazina arī absorbciju. Metabolisms pārsvarā ir aknas, lai gan pat nozīmīgai aknu patoloģijai ir minimāla ietekme uz ketokonazola koncentrāciju asinīs. Pacientiem, kuri lieto rifampicīnu un, iespējams, izoniazīdu, samazinās ketokonazola līmenis asinīs. Ketokonazola saņemšana palielina ciklosporīna koncentrāciju asinīs, ir arī gadījumi, kad varfarīns pastiprinās kā antikoagulants. Ne nieru slimība, ne hemodialīze neizjauc ketokonazola metabolismu. Visbiežāk sastopamā ketokonazola toksiskā iedarbība ir slikta dūša, anoreksija un retos gadījumos vemšana zāļu pārdozēšanas dēļ. Hepatotoksicitāte ir saistīta ar īpatnību un parasti notiek vieglā formā. Reti rodas nopietnas hepatotoksiskas iedarbības, bet tās var būt letālas. Ir novēroti arī dažādi ar devu saistīti endokrīnie traucējumi: virsnieru rezerves, ginekomastijas samazināšanās, seruma testosterona satura samazināšanās, libido samazināšanās un iedarbība vīriešiem, menstruālā cikla pārkāpums sievietēm. Ir arī ādas izsitumi un nieze. Ketokonazols ir efektīvs blastomikozes, histoplazmozes, parakokidioidozes, hroniskas ādas un gļotādu kandidozes, barības vada kandidozes un dažu izplatītas kokcidioidozes un pseidoalhesterāzes formu gadījumā. Daļēji uzlabojas sporotrichozes un hromomikozes ādas formas. Neskatoties uz nelielu ketokonazola perorālās formas efektivitāti, vulkvovaginālas kandidozes, dermatofitozes un daudzveidīgas herpes gadījumā, lietojot zāļu toksicitāti, ieteicams lietot vietējo ārstēšanu ar imidazolu vai citiem līdzekļiem. Mikonazolu var lietot gan lokāli, gan intravenozi, bet pēdējo reti.

Amfotericīns B. Zāles koloidālā forma ir pieejama intravenozai un intratekālai ievadīšanai. Zāles netiek lietotas intramuskulāri un tās nesaņem iekšķīgi. Nātrija un kālija sāļi netiek pievienoti infūziju šķīdumiem, jo ​​koloidālais preparāts izgulsnējas no šķīduma. Koloidu var daļēji saglabāt filtros, kuru poru diametrs ir 0,22 μm. Asinīs zāles galvenokārt ir saistītas ar plazmas lipoproteīniem un pēc tam pārnes uz visiem audiem. Zāles, kas atrodas audos, lēni atgriežas asinsritē. Amfotericīna B katabolisms ir ārkārtīgi lēns un neietekmē skartie orgāni nieru vai aknu mazspējas, kā arī hemodialīzes gadījumā. Zāles nedaudz uzkrājas cerebrospinālajā šķidrumā un acs stiklveida ķermenī, bet tās koncentrācija pleiras, peritoneālās un locītavu šķidrumos ir pietiekama, lai ietekmētu daudzu mikozu gaitu. Amfotericīns B ir efektīvs, lai ārstētu pacientus ar histoplazmozi, blastomikozi, parakokidioidozi, kandidozi un kriptokokozi, kā arī coccidioidozi, ārpus artikulāro sporotriozi, aspergilozi un mukoromikozi. tas ir mazāks; Hromomikozes, miketomu un pseido-alsheriasis izraisītāji nav jutīgi pret šo narkotiku. Zāles lieto katru dienu ar devu 0,4-0,6 mg / kg 8-10 nedēļas. Infūzija tiek veikta galvenokārt uz 5% dekstrozes šķīduma 2 - 4 stundas, smagas febrilas reakcijas uz sākotnējām devām liek izmantot sākotnējo 1 mg devu, tad deva tiek palielināta atkarībā no infekcijas smaguma pacientam un tolerances pakāpes pret zālēm. Toksiskas reakcijas devas un terapijas ilguma dēļ ir novērotas gandrīz visiem pacientiem. Šīs blakusparādības ir azotēmija, anēmija, hipokalēmija, slikta dūša, anoreksija, svara zudums, flebīts un reti hipomagnēmija. Amfotericīna B intrapulārā ievadīšana ir indicēta coccidioid meningīta un refrakcijas cryptococcal meningīta gadījumā, lai gan šī terapija ir saistīta ar nozīmīgu toksicitāti. Sākotnēji zāles tiek parakstītas devā no 0,1 līdz 0,5 mg 3 reizes nedēļā, vēlāk - retāk.

Flucitozīns. Flucitozīns [5-fluorocitozīns (flucitozīns)] ir sintētiska narkotika, ko lieto perorāli kriptokokozei, kandidozei un hromomikozei. Sēnīšu šūnā flucitozīns tiek pārvērsts par antimetabolītu 5-fluoruracilu. Narkotiku rezistence parādās daudz ātrāk, ja flukitozīns tiek lietots kā monoterapeitiskais līdzeklis. Šī iemesla dēļ zāles bieži lieto kombinācijā ar amfotericīnu B, kas samazina pēdējo devu. Ārstēšana tiek veikta saskaņā ar šādu shēmu: amfotericīns B devā 0,3 mg / kg dienā un flucitozīns 37,5 mg / kg devā ik pēc 6 stundām Flucitozīns labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta pat ēdiena klātbūtnē. Hemodialīze ievērojami palielina zāļu izdalīšanos. Pat mērens nieru funkcijas samazinājums var izraisīt flucitozīna koncentrācijas paaugstināšanos asinīs līdz toksiskam līmenim, t.i., virs 100-125 µg / ml. Palielinātas koncentrācijas ir saistītas ar nozīmīgu neitropēniju un trombocitopēniju. Flukitozīna līmeņa paaugstināšanās asinīs var būt arī predisponējošs faktors kolīta attīstībā. Hepatotoksicitāte ir saistīta ar īpatnību, reti. Var rasties alerģiski izsitumi.

Flucitozīns

Farmaceitiskā darbība

Fluorētajam pirimidīnam piemīt pretsēnīšu iedarbība. Konkurētspējīgs inhibitors uracila metabolismā: jutīgu patogēnu šūnas absorbē flucitozīnu un, izmantojot specifisku citozīna deamināzi, deaminē to 5-fluoruracilā, kas tiek ievietots patogēna RNS vietā uracila, tādējādi izjaucot proteīna sintēzi, kas izraisa zāļu fungistatisko aktivitāti. Turklāt tas kavē timidilāta sintetāzes aktivitāti, kas izraisa sēnīšu DNS sintēzes pārtraukšanu. Attiecībā uz vairākiem patogēniem ir fungicīdu iedarbība ar ilgstošu kontaktu. Tam ir fungistatiska un fungicīda iedarbība in vitro un in vivo pret rauga sēnēm, kā arī cryptococcosis (Cryptococcus neoformans) un hromoblastomas mikozes izraisītāji. Kad aspergiloze rāda fungistatisku aktivitāti. Minimālā inhibējošā koncentrācija ir 0,03-12,5 mg / l. Iespējams, rezistences veidošanās primārajiem jutīgajiem celmiem (jutīguma noteikšana ir ieteicama pirms un ārstēšanas laikā).

Farmakokinētika

Labi sadalīts audos un ķermeņa šķidrumos, t.sk. iekļūst cerebrospinālajā šķidrumā. Izkliedes tilpums pēc ievadīšanas / ievadīšanas - 0,8 l / kg. Saziņa ar proteīniem 2-4%. Koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā un peritoneālajā šķidrumā - 75% no koncentrācijas plazmā. Plazmas koncentrācijai jābūt vismaz 20-25 mg / l (izņemot urīnceļu kandidozes ārstēšanu). 90% flucitozīna izdalās caur nierēm nemainītā veidā ar glomerulārās filtrācijas palīdzību; neliels daudzums flucitozīna tiek dezaminēts 5-fluoruracilā. T1 / 2 bērniem un pieaugušajiem - 3-6 stundas, priekšlaicīgas - 6-7 stundas Ar normālu nieru darbību, zāļu koncentrācija urīnā ir daudz augstāka nekā plazmā. Kad CRF T1 / 2 palielinās. To efektīvi izņem no organisma ar hemodialīzi, peritoneālo dialīzi un hemofiltrāciju.

Indikācijas

Sistēmiskās sēnīšu infekcijas:
ģeneralizēta kandidoze
kriptokokoze
hromoblastiska mikoze,
aspergiloze (kombinācijā ar amfotericīnu B), t
infekcijas, ko izraisījuši Torulopsis glabrata un Hansenula mikroorganismi.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, CRF, kad nav iespējams noteikt flucitozīna koncentrāciju asins serumā, laktācijas periodā.
Ar piesardzību. Kaulu smadzeņu funkcijas kavēšana, asins slimības, grūtniecība.

Dozēšana

In / infūzijā; ir pieļaujama tieša intravenoza ievadīšana caur centrālo vēnu katetru vai caur peritoneālo infūziju. Ieteicamā dienas deva pieaugušajiem un bērniem ir 200 mg / kg, kas sadalīta 4 injekcijās, ievadot 24 stundas. Urīnceļu kandidoze: dienas deva ir 100 mg / kg. Ārstējot slimības, ko preparātam rada ļoti jutīgi mikroorganismi, dienas deva ir 100-150 mg / kg. Šajā gadījumā zemākas devas ieviešana nodrošināja pietiekamu efektu.
Viena deva - 37,5-50 mg / kg, ko ievada ar īsām infūzijām (20-40 minūtes), ja pacients ir pietiekami hidratēts. Intervāli starp ievadu - 6 stundas. Ārstēšanas kurss - 1 nedēļa; akūtu infekciju gadījumā (ieskaitot Candidaotic sepsis) - 2-4 nedēļas; ar subakūtām un hroniskām infekcijām ārstēšanas kurss ir ilgāks kombinācijā ar amfotericīnu B; ar kriptokoku meningītu - vismaz 4 mēnešus. Hroniskas nieru slimības gadījumā viena deva ir 50 mg / kg un palielinās intervāls starp ievadīšanu atkarībā no CC: CC vairāk nekā 40 ml / min - 6 h, 40-20 ml / min - 12 h, 20-10 ml / min - 24 h, mazāk par 10 ml / min - nosakiet flucitozīna koncentrāciju serumā 12 stundas pēc pirmās devas. Ieviešot turpmākās zāļu devas, tā koncentrācija jāsaglabā diapazonā no 25 līdz 50 μg / ml, un tā nedrīkst pārsniegt 80 μg / ml, un jaundzimušo deva tiek aprēķināta tādā pašā veidā kā pieaugušajiem un bērniem, ieteicams regulāri noteikt flucitozīna koncentrāciju serumā un atbilstošo korekciju devu, ja nepieciešams. Ja ir pārsniegta ieteicamā flucitozīna koncentrācija, ieteicams samazināt devu, saglabājot to pašu intervālu starp injekcijām. Vienlaicīgi lietojot CRF, palielinās arī intervāli starp atsevišķu devu ievadīšanu, kā aprakstīts iepriekš.
Kombinēta terapija ar amfotericīnu B.
CNS kriptokokoze: flucitozīns 150 mg / kg / dienā ātras IV infūzijas veidā (ar CRF, deva tiek samazināta atkarībā no CC). Amfotericīns B - in / in infūzija (3-4 stundas), pie 0,3 mg / kg / dienā, palielinot devu: 1. diena - testa deva 1 mg, kontrolējot temperatūru, pulsu, elpošanas ātrumu un asinsspiedienu 3 reizes. Ja blakusparādības nav, pirmajā dienā tiek ievadīti 0,3 mg / kg amfotericīna B un 25 mg hidrokortizona dienā. Blakusparādību klātbūtnē zāļu deva pakāpeniski palielinās: pirmajā dienā - 0,1 mg / kg + 50 mg hidrokortizona; 2. diena - 0,2 mg / kg + 50 mg hidrokortizona; 3. diena - 0,3 mg / kg + 50 mg hidrokortizona.
Tiklīdz iespējams, jāsamazina hidrokortizona deva vai pilnībā jāatceļ tās ievadīšana.
Smagos, grūti ārstējamos gadījumos, jo īpaši ar aspergilozi, amfotericīna B devu var palielināt līdz 0,5-0,6 mg / kg dienā.
Atkarībā no slimības formas un individuālās tolerances ārstēšanas kurss var būt līdz 6 nedēļām vai ilgāks.
Pacientiem ar normālu nieru darbību tiek noteikta pilna flucitozīna deva un aptuveni ½ no parastās amfotericīna B devas, bet pat samazināta tā deva var samazināt CC un attiecīgi samazināt flucitozīna izvadīšanu no organisma. Šādos gadījumos flucitozīna deva tiek samazināta atbilstoši nieru mazspējas pakāpei.

Blakusparādības

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: sirds apstāšanās, kambara disfunkcija.
No elpošanas sistēmas puses: elpošanas apstāšanās, sāpes krūtīs, aizdusa.
No ādas puses: izsitumi, nieze, nātrene, fotosensitivitāte, toksiska epidermas nekrolīze.
No gremošanas sistēmas puses: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja, anoreksija, sausa mute, divpadsmitpirkstu zarnas čūla, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, čūlainais kolīts, nieru disfunkcija, dzelte, hiperbilirubinēmija, aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās, akūta aknu mazspēja, t.sk. novājinātiem pacientiem.
No urogenitālās sistēmas puses: azotēmija, paaugstināta urīnvielas / slāpekļa koncentrācija asins plazmā, hipercreatininēmija, kristālūrija, akūta nieru mazspēja.
Asins veidojošo orgānu daļa: anēmija (tostarp aplastiska, hemolītiska), agranulocitoze, eozinofīlija, leikocitopēnija, pankreatija pacientiem ar novājinātiem pacientiem (ņemot vērā pastāvošo imūnsupresiju), ieskaitot neatgriezeniska, trombocitopēnija.
Nervu sistēmas traucējumi: ataksija, dzirdes zudums, galvassāpes, parestēzija, parkinsonisms, perifēro neiropātija, reibonis, sedācija, krampji, samaņas zudums, halucinācijas, psihoze. Citi: neparasts nogurums, vājums, alerģiskas reakcijas, drudzis, hipoglikēmija, hipokalēmija. Flucitozīna koncentrācija serumā ilgāk par 100 μg / ml ir saistīta ar blakusparādību skaita palielināšanos.
Pārdozēšana Simptomi (aizdomas): paaugstināts blakusparādību risks un to izpausmju smagums.
Ārstēšana: nodrošina, ka organisms saņem pietiekamu daudzumu šķidruma (ja nepieciešams, ievadā); bieži novēro perifērisko asiņu rādītājus, kā arī rūpīgi kontrolē nieru un aknu darbību; simptomātiska terapija. Hemodialīze ir efektīva.

Mijiedarbība

Infūzijas šķīdums nav savienojams ar amfotericīna B šķīdumu. Flucitozes un amfotericīna B infūzijas šķīdumi jāievada atsevišķi. Ja to lieto kopā ar amfotericīnu B, to aktivitāte ir savstarpēji pastiprināta in vitro un in vivo attiecībā uz daudziem patogēnu celmiem (īpaši gadījumos, kad patogēni nav īpaši jutīgi pret flucitozīnu).
Zāles, kas samazina glomerulārās filtrācijas, palielina T1 / 2 flucitozīnu (kontroles QC un devas pielāgošanu).
Savietojams tikai ar NaCl 0,9% vai 0,18% šķīdumiem, 5% dekstrozes un 4%.

Īpaši norādījumi

Pirms ārstēšanas un ārstēšanas laikā ir nepieciešams uzraudzīt nieru darbību (CC noteikšana), ar ESRD - vismaz 1 reizi nedēļā. Ja vienlaikus tiek kavēta kaulu smadzeņu darbība vai asins traucējumi, ārstēšanas sākumā, pēc tam 2 reizes nedēļā, jāpārbauda perifērās asinis un aknu funkcijas. Kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav veikti. Tādēļ zāles jāparaksta tikai gadījumos, kad paredzamā terapeitiskā iedarbība atsver iespējamo risku auglim. Nav noskaidrots, vai zāles iekļūst mātes pienā. Ņemot vērā ārstēšanas nozīmīgumu ar šo narkotiku mātei, ārstēšanas laikā ir nepieciešams pārtraukt barošanu ar krūti.
Mērot flucitozīna koncentrāciju serumā, jāņem vērā, ka tā koncentrācija asins paraugos, kas ņemti zāļu lietošanas laikā vai tūlīt pēc tās, neliecina par turpmāku tā koncentrācijas palielināšanos. Ieteicams izmērīt īsi pirms nākamās procedūras.
Flucitozīns var izkropļot rezultātus, nosakot kreatinīnu, izmantojot divpakāpju enzīmu analīzi (viltus pozitīvu azotēmiju). Kreatinīna noteikšanai ir jāizmanto citas metodes. Aprēķinot elektrolītu šķīdumu ievadīšanas apjomu pacientiem ar vienlaicīgu CRF un / vai CHF, elektrolītu nelīdzsvarotību, ir jāņem vērā ievadītā flucitozīna infūzijas šķīduma tilpums un Na + (138 mmol / l) saturs.
Lai noteiktu patogēnu piemērotu testu jutīgumu un piemērotus barotnes nesējus, kas nesatur antagonistus. Ieteicams izmantot flucitozīna disku testus.
Kombinācijai ar amfotericīnu B ir sinerģiska vai vismaz additīva iedarbība, un tas dod labāku terapeitisko efektu nekā katrs no tiem monoterapijas veidā. Turklāt tas ļauj samazināt amfotericīna B terapeitisko devu un līdz ar to toksiskās blakusparādības, kā arī samazināt ārstēšanas ilgumu. Tas viss ļauj novērst vai aizkavēt monocītu flucitozīna izraisīto patogēnu sekundārās rezistences attīstību. Kombinētās terapijas izmantošana ir īpaši efektīva kriptokokozes, kā arī subakūtu un hronisku sēnīšu infekciju (tostarp meningoencefalīta, endokardīta, kandidālo uveīta) ārstēšanā.

5 fluorocitozīna instrukcija

Apraksts no 04.04.2015

• Latīņu nosaukums: 5 NOK
• ATX kods: J01XX07
• Aktīvā viela: nitroxoline (nitroxoline)
• Ražotājs: LEK (Slovēnija)

Sastāvs

Viena zāļu 5-NOC tablete satur 50 mg nitroxolīna.

Papildus vielas: laktozes monohidrāts, kalcija hidrogēnfosfāts, kukurūzas ciete, koloidālais silīcija dioksīds, talks, povidons K25, magnija stearāts, krospovidons.

Korpusa sastāvs: povidons K25, akācijas gumija, saharoze, nātrija karmeloze, talks, koloidālais silīcija dioksīds, kukurūzas ciete, titāna dioksīds, kalcija karbonāts, dzeltena krāsa.

Atbrīvošanas forma

Oranžās abpusēji izliektas tabletes apaļas formas, spīdīgas.

50 tabletes pudelē - viena pudele kartona iepakojumā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Antibakteriāla iedarbība.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Interneta lietotāji bieži dzird jautājumu par to, vai šī viela ir antibiotika vai ne? 5 NOK ir antibiotika, ķīmiski tas ir 8-hidroksihinolīna atvasinājums.

Tam ir plaša iedarbība uz infekcijas ierosinātājiem. Selektīvi inhibē bakteriālās DNS biosintēzi, rada kompleksus ar metālu saturošiem mikrobu šūnu enzīmiem.

• Gram-pozitīvie mikroorganismi, kas pieder Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Corynebacterium, kā arī Bacillus subtilis;
• gramnegatīvus mikroorganismus, kas pieder Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter, un arī Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae;
• citi mikroorganismi ir Trichomonas vaginalis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum.

Tas ir efektīvs arī pret vairākām sēnēm (pelējuma sēnēm, dermatofītiem, Candida).

Farmakokinētika

Labi uzsūcas no zarnām. Augstākā koncentrācija plazmā tiek sasniegta apmēram 2 stundas pēc norīšanas.

Nitroksolīns tiek pārveidots aknās. Tas tiek piešķirts galvenokārt ar urīnu oriģinālā formā un nedaudz ar žulti. Urīnā ir liels daudzums konjugētu un nekonjugētu medikamentu.

Lietošanas indikācijas 5-NOC

Akūtas, hroniskas un bieži vien atkārtotas urīnceļu infekcijas, no kurām 5-NOC tabletes palīdz labi, ir viena no visbiežāk sastopamajām problēmām iedzīvotāju vidū. Tālāk norādītas lietošanas indikācijas (no kurām zāles) 5-NOC:

• epididimīts;
• cistīts;
• pielonefrīts;
• uretrīts;
• inficēta karcinoma vai prostatas adenoma;
• pēcoperācijas infekcijas komplikāciju profilakse ķirurģiskas iejaukšanās laikā urogenitālo traktu orgānos, kā arī ārstnieciskās un diagnostiskās manipulācijās;
• atkārtotu urīnceļu infekciju profilakse.

Kontrindikācijas

• katarakta;
• smaga nieru vai aknu mazspēja;
• vecums ir mazāks par 3 gadiem;
• grūtniecība vai zīdīšana;
• paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām vai hinolīniem.

Blakusparādības

• Gremošanas sistēmas traucējumi: vemšana vai slikta dūša (var novērst, lietojot zāles ēšanas laikā), palielinot aknu transamināžu līmeni.
• Asinsrites traucējumi: tahikardija.
• Nervu darbības traucējumi: galvassāpes, ataksija, polineuropātija, parestēzijas.
• Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas.
• Citas reakcijas: urīnskābes koncentrācijas palielināšanās plazmā, trombocitopēnija.

Norādījumi par 5-LCM (metodes un devas) lietošanu

Šīs zāles jālieto pirms ēšanas.

5 NOK tabletes, lietošanas instrukcijas

Parastā deva pieaugušajiem ir 400 mg dienā (ieskaitot cistītu), 2 tabletes ar 5-NOK četras reizes dienā. Lielākā deva ir 800 mg dienā. Norādītās devas ir piemērojamas arī 5 NOK NOK ievadīšanai cistīta ārstēšanai.

Vidējā deva bērniem no 5 gadu vecuma tiek noteikta 200-400 mg dienā, kas ir sadalīta 4 devās; un 3-5 gadus veciem pacientiem - ar ātrumu 200 mg dienā, kas ir sadalīti 4 devās.

Ārstēšanas cikla vidējais ilgums ir 15-30 dienas, ja nepieciešams, ārstēšanu turpina periodiski (15 dienas mēnesī).

Pacientiem ar mērenu nieru vai aknu mazspēju ieteicams lietot šo līdzekli 50% no norādītās dienas devas - 1 tablete četras reizes dienā.

Pārdozēšana

Nav ticamu ziņojumu par akūtu intoksikāciju ar zālēm.

Mijiedarbība

Ja nitroksolīnu lieto kopā ar tetraciklīniem, to iedarbības summēšana tiek atklāta, un ar Levorin un Nystatin - iedarbības pastiprināšana.

Kombinējot ar magnija saturošiem antacīdiem, nitroksolīna absorbcija palēninās.

Nitroksolīns vājina nalidiksīnskābes terapeitisko iedarbību.

Lai novērstu neirotoksisku iedarbību, ir aizliegts apvienot nitroxolīnu ar nitrofurāniem.

Zāles nedrīkst lietot kopā ar zālēm, kas ietver hidroksinolīnus.

Pārdošanas noteikumi

Uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt istabas temperatūrā. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš

Īpaši norādījumi

Lietojot zāles pacientiem ar nieru darbības traucējumiem iespējamā nitroxoline uzkrāšanās dēļ organismā, nepieciešama regulāra medicīniskā uzraudzība.

Aizliegts noteikt terapijas kursu ilgāk par 4 nedēļām bez nieru un aknu funkcijas pētījuma.

Terapijas laikā ar nitroksolīnu urīnu var krāsot intensīvā oranžā krāsā.

Analogi

Analogi no 5-NOK: Uroksolin, Nitroksolin, 5-Nitroks, Nitroksolin-UBF.

Bērniem

Vidējā deva bērniem no 5 gadu vecuma tiek noteikta 200-400 mg dienā, kas ir sadalīta 4 devās; un 3-5 gadus veciem pacientiem - ar ātrumu 200 mg dienā, kas ir sadalīti 4 devās.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā

Zāles ir aizliegtas lietot grūtniecības vai zīdīšanas laikā.

Atsauksmes par 5-noc

Atsauksmes par 5-NOC ziņo, ka zāles jau sen ir bijušas lieliskas cistīta un pielonefrīta ārstēšanā. Blakusparādības gandrīz nekad nenotiek.

Cena 5 NOK, kur nopirkt

5 NOK (tabletes) Nr. 50 cena Krievijā ir 175-220 rubļi. Ukrainā, vidējā cena narkotiku ir tuvu 120-130 grivna.

Flucitozīns (flucitozīns)

Saturs

Strukturālā formula

Krievu vārds

Flukitozīna vielas latīņu nosaukums

Ķīmiskais nosaukums

Bruto formula

Farmakoloģiskā viela Flucitozīns

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

Vielas raksturojums Flucitozīns

Fluorēts pirimidīns. Balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris, bez smaržas. Šķīdība ūdenī 1,5 g / 100 ml 25 ° C temperatūrā. pKa₁ 3.26. Molekulmasa 129.09.

Farmakoloģija

Flucitozīns mikroorganismiem, kas ir jutīgi pret tā iedarbību, ir konkurētspējīga inhibitora loma uracila metabolismā. Pēc iekļūšanas sēnītes šūnā flucitozīns tiek dezaminēts ar specifisku citozīna deamināzi līdz 5-fluoruracilam. Pēc tam, piedaloties uracilfosforiboziltransferāzei, 5-fluoruracils tiek pārvērsts par 5-fluor-uridīna monofosfātu. Pēdējais ir fosforilēts līdz 5-fluor-uridīna trifosfātam un tiek ievietots patogēna RNS vietā uracila vietā, tādējādi izjaucot proteīna sintēzi, kas izraisa zāļu fungistatisko aktivitāti. Turklāt 5-fluor-uridīna monofosfāts tiek pārvērsts par 5-fluorodoksiuridīna monofosfātu, kas inhibē timidilāta sintetāzes aktivitāti, kas izraisa sēnītes DNS sintēzes pārtraukšanu. Attiecībā uz vairākiem patogēniem, tam piemīt fungicīdu iedarbība ar ilgstošu saskari.

Tam ir fungistatiska un fungicīda iedarbība in vitro un in vivo pret Candida spp., Kā arī cryptococcosis (Cryptococcus neoformans) un hromoblastomas mikozes izraisītāji. Kad aspergiloze rāda fungistatisku aktivitāti. BMD parasti ir no 0,03 līdz 12,5 mg / l. Apstrādājot ar flucitozīnu sākotnēji jutīgiem celmiem, rezistenci var pakāpeniski attīstīt (ieteicams noteikt jutību pirms un ārstēšanas laikā).

Flucitozīna selektivitāte sēnīšu šūnās skaidrojama ar to, ka zīdītāju šūnas nespēj pārvērst flucitozīnu par fluoruracilu, tāpēc flucitozīns cilvēkiem ir toksisks.

Kancerogenitāte, mutagenitāte, ietekme uz auglību

Nav novērtēta flucitozīna iespējamā kancerogenitāte standarta izmēģinājumos ar dzīvniekiem. Flucitozīns Ames testā neuzrādīja mutagēnās īpašības ar pieciem dažādiem Salmonella typhimurium celmiem aktivējošo enzīmu klātbūtnē un bez tā. Trīs dažādos reparatīvos testos netika konstatēta mutagenitāte. Nav veikti atbilstoši pētījumi ar dzīvniekiem, lai novērtētu flucitozīna ietekmi uz auglību un kopējo reproduktīvo spēju. Ja flucitozīns pelēm tika ievadīts dzemdē no 7. līdz 13. grūtniecības dienai ar devām 100 mg / kg / dienā (345 mg / m 2 / dienā; 0,059 MRL), 200 mg / kg / dienā (690 mg / m 2 / 0,188 MRDC) vai 400 mg / kg / dienā (1380 mg / m 2 dienā; 0,236 MRDC) nelabvēlīga ietekme uz pēcnācēju auglību un vairošanos (F₁ paaudze) nav konstatēts.

Labi sadalīts audos un ķermeņa šķidrumos, t.sk. izkliedējas cerebrospinālajā šķidrumā. Izkliedes tilpums pēc ievadīšanas / ievadīšanas - 0,8 l / kg. Saistīšanās ar plazmas proteīniem ir 2,9–4%. Koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā un peritoneālajā šķidrumā ir aptuveni 75% no seruma koncentrācijas. Koncentrācijai serumā jābūt vismaz 20-25 mg / l (izņemot urīnceļu kandidozes ārstēšanu). Ar nierēm izdalās glomerulārās filtrācijas veidā (90% devas). Neliels daudzums flucitozīna tiek dezaminēts 5-fluoruracilā. Pieaugušajiem un bērniem ar normālu nieru funkciju T_1/2 ir 3–6 stundas priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem - 6–7 stundas pacientiem ar nieru mazspēju T_1/2 palielinās (var palielināties līdz 200 stundām). Normālai nieru funkcijai flucitozīna koncentrācija urīnā ir daudz augstāka nekā serumā. To efektīvi izņem no organisma ar hemodialīzi, peritoneālo dialīzi un hemofiltrāciju.

Pamatojoties uz eksperimentālajiem datiem, flucitozīna kombinācijai ar amfotericīnu B daudzos gadījumos ir sinerģiska (vismaz additīva) iedarbība. Klīniskie pētījumi liecina, ka šo divu zāļu kombinācija dod labāku terapeitisko efektu nekā katrs no tiem kā monoterapija. Turklāt kombinētās terapijas izmantošana var samazināt amfotericīna B terapeitisko devu un līdz ar to tās toksiskās blakusparādības. Vienlaikus samazinās ārstēšanas ilgums. Kombinētās terapijas izmantošana var novērst vai aizkavēt monocītu flucitozīna izraisīto patogēnu sekundāro rezistenci. Šīs kombinācijas lietošana ir īpaši efektīva kriptokokozes, kā arī subakūtu un hronisku sēnīšu infekciju (meningoencefalīta, endokardīta, kandidālās uveīta uc) ārstēšanā.

Flucitozīna lietošana

Sistēmiskas infekcijas, ko izraisa raugi un citi sēnīšu patogēni, kas ir jutīgi pret flucitozīna iedarbību: ģeneralizēta kandidoze; kriptokokoze; hromoblastiska mikoze; aspergiloze (tikai kombinācijā ar amfotericīnu B); infekcijas, ko izraisījuši Torulopsis glabrata un Hansenula mikroorganismi.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, hroniska nieru mazspēja, kad nav iespējams noteikt flucitozīna koncentrāciju serumā.

Ierobežojumi. T

Kaulu smadzeņu funkcijas kavēšana, asins slimības.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Teratogēna iedarbība. Flucitozīnam bija teratogenitāte (mugurkaula) žurkām, lietojot devas 40 mg / kg dienā (298 mg / m 2 / dienā; 0,051 HRDF) no 7. līdz 13. grūtniecības dienai. Ieviešot flucitozīnu lielākās devās (700 mg / kg / dienā; 5208 mg / m 2 / dienā; 0,89 MRDC) no 9. līdz 12. grūtniecības dienai, tādas attīstības anomālijas kā iedzimtas lūpu lūpu, aukslējas un augšējā žokļa mazais izmērs. Flucitozīns neuzrādīja teratogenitāti trušiem, lietojot devas līdz 100 mg / kg dienā (1423 mg / m 2 / dienā; 0,243 MFRD), lietojot no 6. līdz 18. grūtniecības dienai. Pelēm flucitozīna deva 400 mg / kg / dienā (1380 mg / m 2 / dienā; 0,236 MRDC), ievadīta no 7. līdz 13. grūtniecības dienai, bija saistīta ar zemu biežumu (ne statistiski nozīmīgu) no aukslējas izskatu.

Nav veikti atbilstoši un stingri kontrolēti pētījumi, kuros piedalās grūtnieces. Grūtniecības laikā var piešķirt tikai tad, ja paredzamā terapeitiskā iedarbība pārsniedz potenciālo risku augļa attīstībai (šķērso placentu).

FDA - C. darbības kategorija attiecībā uz augli.

Nav pierādīts, vai flucitozīns iekļūst mātes pienā. Zīdīšanas periodā ir jāpieņem lēmums pārtraukt barošanu ar krūti vai pārtraukt terapiju ar flucitozīnu, ņemot vērā tā nozīmi mātei.

Flucitozīna blakusparādības

Tā kā sirds un asinsvadu sistēma un asinis (asinis, hemostāze): sirds apstāšanās, ventrikulārās funkcijas traucējumi, anēmija, agranulocitoze, aplastiska anēmija, eozinofīlija, leikopēnija, trombocitopēnija, hemolītiskā anēmija; atsevišķos gadījumos novājinātiem pacientiem (ņemot vērā pastāvošo imūnsupresiju) - pazīmes, kas liecina par asins veidošanās apspiešanu kaulu smadzenēs (pancitopēnija), šīs pacientu kategorijas šie simptomi var būt neatgriezeniski.

No elpošanas sistēmas puses: elpošanas apstāšanās, sāpes krūtīs, elpas trūkums.

No ādas puses: izsitumi, nieze, nātrene, fotosensitivitāte, toksiska epidermas nekrolīze.

No kuņģa-zarnu trakta orgānu puses: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja, anoreksija, sausa mute, divpadsmitpirkstu zarnas čūla, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, čūlainais kolīts, paaugstināts bilirubīna līmenis, aknu darbības traucējumi, dzelte, paaugstināts aknu enzīmu līmenis serumā. asinis; atsevišķos gadījumos novājinātiem pacientiem, akūta aknu mazspēja, dažreiz letāla.

No urogenitālās sistēmas puses: azotēmija, paaugstināts kreatinīna / urīnvielas / slāpekļa līmenis, kristalūrija, akūta nieru mazspēja.

No nervu sistēmas un sensoriem orgāniem: ataksija, neparasta nogurums, vājums, galvassāpes, parestēzija, parkinsonisms, perifēro neiropātija, reibonis, sedācija, krampji, samaņas zudums, halucinācijas, psihoze, dzirdes zudums.

Citi: alerģiskas reakcijas, drudzis, hipoglikēmija, hipokalēmija.

Mijiedarbība

In vitro un in vivo pētījumi ir parādījuši, ka, kombinējot flucitozīnu un amfotericīnu B, to aktivitāte ir savstarpēji pastiprināta attiecībā pret daudziem patogēnu celmiem (šis efekts ir īpaši izteikts tādu patogēnu gadījumā, kuri nav ļoti jutīgi pret flucitozīnu).

Tā kā ārstēšanas laikā ar flucitozīnu pastāv leikopēnijas risks (īpaši neitropēnija, bieži vien kopā ar trombocitopēniju), vienlaicīga ārstēšana ar citostatiskām vielām ir nepieciešama perifēro asiņu ikdienas uzraudzībai. Tā kā flucitozīna izvadīšana notiek gandrīz tikai caur nierēm, zāles, kas samazina glomerulārās filtrācijas palielināšanos T_1/2 Flucitozīns (nepieciešama regulāra kreatinīna klīrensa uzraudzība, kā arī atbilstoša devas pielāgošana).

Flucitozīna un amfotericīna B infūzijas šķīdumi jāievada atsevišķi. Flucitozīnu var lietot vienlaikus ar parenterāliem šķīdumiem, kas satur 0,9 vai 0,18% nātrija hlorīda un 5 un 4% glikozes. Flucitozīna infūzijas šķīdumam nedrīkst pievienot citas zāles.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumi nav zināmi.

Simptomi (iespējams): paaugstināts blakusparādību risks un to izpausmju smagums. Pārmērīga seruma koncentrācija ilgākā laika posmā, kas pārsniedz 100 mg / l, ir saistīta ar blakusparādību skaita palielināšanos, īpaši no kuņģa-zarnu trakta (caureja, slikta dūša, vemšana), hematoloģiskām (leikopēnija, trombocitopēnija) un aknām (hepatīts).

Ārstēšana: nepieciešams nodrošināt pietiekama daudzuma šķidruma uzņemšanu (ja nepieciešams, ievadīšanas vietā / ievadīšanas laikā), jo flucitozīns izdalās caur nierēm nemainītā veidā. Nepieciešama bieža perifērisko asins parametru uzraudzība, kā arī rūpīga nieru un aknu darbības uzraudzība. Gadījumā, ja atkāpjas no normas, jāpiemēro piemēroti terapeitiskie pasākumi. Tā kā hemodialīze būtiski samazina flucitozīna koncentrāciju serumā pacientiem, kuri cieš no anūrijas, ir iespējams apsvērt iespēju lietot hemodialīzi kā terapijas metodi flucitozīna pārdozēšanas gadījumā.

Lietošanas veids

Piesardzības pasākumi flucitozīns

Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Visiem pacientiem pirms terapijas uzsākšanas jānovērtē, un tad ārstēšanas laikā rūpīgi jāuzrauga nieru darbība (vēlams, nosakot kreatinīna klīrensu), aknas un perifēra asinsraksts. Pacientiem ar nieru mazspēju nieru darbība jākontrolē vismaz reizi nedēļā. To nedrīkst ordinēt pacientiem ar nieru mazspēju, ja nav aprīkojuma, kas ļauj kontrolēt flucitozīna koncentrāciju serumā. Jāievēro piesardzība, lietojot pacientus ar nomāktu kaulu smadzeņu funkciju vai asins slimībām. Nepieciešams kontrolēt perifērās asinis un aknu funkciju - katru dienu ārstēšanas sākumā, pēc tam - 2 reizes nedēļā.

Izvairieties no ilgstošas ​​koncentrācijas uzturēšanas virs 100 mg / l, jo palielinās blakusparādību risks.

Mērot flucitozīna līmeni serumā, jāņem vērā, ka koncentrācija asins paraugos, kas ņemti zāļu lietošanas laikā vai tūlīt pēc tās, neliecina par turpmāku flucitozīna koncentrācijas palielināšanos serumā. Lai kontrolētu seruma koncentrāciju, ieteicams veikt asins analīzi neilgi pirms nākamās procedūras.

Nosakot kreatinīna līmeni, izmantojot divpakāpju enzīmu analīzi, neizslēdz analīzes rezultātu izkropļošanu (viltus pozitīvu azotēmiju), ko izraisa flucitozīna ietekme. Kreatinīna noteikšanai ir jāizmanto citas metodes.

Aprēķinot elektrolītu šķīdumu ievadīšanas apjomu pacientiem ar nieru un / vai sirds mazspēju, kā arī ar elektrolītu līdzsvara traucējumiem, ir jāņem vērā ievadītā flucitozīna infūzijas šķīduma un nātrija satura (138 mmol / l) daudzums.

5 fluorocitozīna instrukcija

Apelsīnu apvalkotās tabletes, apaļas, abpusēji izliektas, spīdīgas.

Palīgvielas: kalcija hidrofosfāts, laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, koloidālais silīcija dioksīds, povidons K25, attīrīts talks, krospovidons, magnija stearāts.

Korpusa sastāvs: akācijas gumija, karmelozes nātrijs, Povidons K25, saharoze, koloidāls silīcija dioksīds, attīrīts talks, kukurūzas ciete, kalcija karbonāts, titāna dioksīds, saulrieta krāsas dzeltena saulrieta E110, dzeltena krāsviela kinolīns E104.

50 gab. - plastmasas pudeles (1) - kartona kārbas.

Antimikrobiālais, 8-hidroksihinolīna atvasinājums.

Tam ir plašs darbības spektrs. Selektīvi inhibē baktēriju DNS sintēzi, veido kompleksus ar metālu saturošiem mikrobu šūnu enzīmiem.

Aktīvi pret grampozitīvām baktērijām: Staphylococcus spp. (ieskaitot Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (ieskaitot beta-hemolītiskos streptokokus, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis; Gramnegatīvas baktērijas: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae; citi mikroorganismi: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis.

Efektīva pret dažām sēnīšu sugām (candida, dermatofītiem, pelējuma sēnēm, dažiem dziļu mikozi izraisošiem līdzekļiem).

Nitroxoline labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (90%). Ar_maks plazmā tiek sasniegta 1,5-2 stundas pēc norīšanas.

Metabolisms un izdalīšanās

Metabolizējas aknās. Izdalās galvenokārt nieres, nemainītas un daļēji ar žulti. Urīnā ir augsta konjugētas un nekonjugētas zāles koncentrācija.

Akūtu, hronisku un recidivējošu urīnceļu infekciju, ko izraisa nitroksolīnam jutīgi mikroorganismi, ārstēšana:

- prostatas dziedzera inficēta adenoma vai karcinoma.

Infekcijas komplikāciju profilakse pēcoperācijas periodā ķirurģiskas iejaukšanās laikā nierēs un urīnceļos, kā arī diagnostikas un terapeitiskās procedūras (kateterizācija, cistoskopija).

Atkārtotu urīnceļu infekciju profilakse.

- smaga nieru mazspēja (CC mazāk par 20 ml / min);

- smaga aknu mazspēja;

- bērnu vecums līdz 3 gadiem;

- zīdīšanas periods (zīdīšana);

- paaugstināta jutība pret nitroxolīnu vai citām zāļu sastāvdaļām;

- paaugstināta jutība pret hinolīniem.

Standarta deva pieaugušajiem un pusaudžiem ir 400 mg dienā, kas sadalīta 4 devās (2 tabletes 4 reizes dienā). Maksimālā deva ir 800 mg dienā.

Vidējā deva bērniem vecākiem par 5 gadiem ir 200-400 mg dienā, kas sadalīta 4 devās; 3-5 gadus veciem bērniem - 200 mg dienā, sadalot 4 devās.

Ārstēšanas kurss ir 2-4 nedēļas, ja nepieciešams, terapiju turpina ar periodiskiem kursiem (2 nedēļas mēneša laikā).

Pacientiem ar vidēji smagu nieru mazspēju (QC vairāk nekā 20 ml / min) un aknu mazspēju ieteicams lietot pusi no standarta zāļu dienas devas - 200 mg dienā (1 tab. 4 reizes dienā).

Tabletes jālieto pirms ēšanas.

No gremošanas sistēmas puses: slikta dūša, vemšana (var novērst, lietojot zāles ēšanas laikā), paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte.

No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas puses: ataksija, galvassāpes, parestēzijas, polineuropātija.

Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: tahikardija.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas.

Citi: trombocitopēnija, paaugstināts urīnskābes līmenis serumā.

Mēs ārstējam aknas

Ārstēšana, simptomi, zāles

5 fluorocitozīns

Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: sirds apstāšanās, ventrikulāra disfunkcija, sāpes aiz krūšu kaula.

No elpošanas sistēmas puses: elpošanas apstāšanās, elpas trūkums.

No gremošanas sistēmas puses: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja, anoreksija, sausa mute, divpadsmitpirkstu zarnas čūla, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, čūlainais kolīts, aknu darbības traucējumi, dzelte, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, hiperbilirubinēmija; atsevišķos gadījumos vājināta pacienta gadījumā tika novērota akūta aknu mazspēja, dažkārt letāla.

Centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas: ataksija, dzirdes zudums, galvassāpes, parestēzijas, parkinsonisms, perifēra neiropātija, reibonis, sedācija, krampji, skaidras realitātes uztveres zudums, halucinācijas, psihoze.

No urīna sistēmas puses: azotēmija, paaugstināts kreatinīns, urīnviela, slāpeklis, kristalūrija, akūta nieru mazspēja.

Hematopoētiskās sistēmas daļa: anēmija, agranulocitoze, aplastiska anēmija, eozinofīlija, leikocitopēnija, pancitopēnija, trombocitopēnija, hemolītiskā anēmija. Atsevišķos gadījumos novājinātiem pacientiem (ņemot vērā esošo imūnsupresiju) tika konstatētas asins veidošanās apspiešanas pazīmes kaulu smadzenēs (pancitopēnija). Šajā pacientu kategorijā šie simptomi var būt neatgriezeniski.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi, nieze, nātrene, fotosensitivitāte, toksiska epidermas nekrolīze.

Citi: nogurums, vājums, pārmērīga jutība, pireksija, hipoglikēmija, hipokalēmija.

Flucitozīns

Rīcība

Zāles ir iekļautas pretsēnīšu antimetabolītu grupā. Aktīvā viela ir 5-fluorocitozīns (5-FC), fluorēts pirimidīna atvasinājums. Citozīna deamināzes ietekmē flucitozīns iekļūst šūnā, kur tas pārvēršas par fluoruracilu. Tā kā zīdītāju šūnās nav šī fermenta, fluorocitozīns cilvēkiem nav toksisks. Fluorouracils ir iestrādāts RNS skābē, kā rezultātā tiek bloķēta proteīna sintēze sēnītes šūnā. Otrs flucitozīna biotransformācijas ceļš ir pārvērsties fluorodoksiuridīnā, kas traucē DNS sintēzi un tādējādi izraisa sēnītes patoloģisku šūnu dalīšanos. Flucitozīnam piemīt inhibējoša ietekme uz Candida, Cryptococcus, Cladosporium, Phialophora, Aspergillus, kā arī sēnēm, kas izraisa hromoblastomacozi; tam piemīt arī selektīva antibakteriāla iedarbība. Labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (90%), maksimālā koncentrācija sasniedz 2 stundas pēc lietošanas. Ēšana neietekmē zāļu uzsūkšanos. Iekļūst audos, orgānos un cerebrospinālajā šķidrumā (75% koncentrācija serumā). t1 / 2 ir 3-4 stundas, nieru mazspējas gadījumā palielinās līdz 100 stundām. 90% zāļu izdalās aktīvajā formā caur nierēm, 1-10% ar izkārnījumiem. Zāles izņem no organisma ar hemodialīzi un peritoneālo dialīzi. Mazāk nekā 1% zāļu tiek pārvērsta par 5-fluoruracilu un 2-hidrofluorouracilu, kas pēc lielām devām var izraisīt mielotoksisku efektu. Sakarā ar spēju pierādīt aditīvu efektu, flucitozīnu bieži lieto kombinācijā ar amfotericīnu B.

Indikācijas

Vispārējā kandidoze, kriptokokoze, aspergiloze un hromoblastomacoze. Aspergilozes ārstēšanā 5-fluoruracils jālieto tikai kombinācijā ar amfotericīnu B. t

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret kādu no zāļu komponentiem vai flucitozīnu. Tas jālieto piesardzīgi pacientiem ar nieru mazspēju, aknu bojājumiem un kaulu smadzeņu nomākumu.

Narkotiku mijiedarbība

Citozīna arabinosīds (citarabīns) vājina flucitozīna pretsēnīšu iedarbību. Flucitozīns un amfotericīns B darbojas sinerģiski attiecībā uz Cryptococcus neoformans un Candida spp. (mazāk celmiem, kas ir rezistenti pret flucitozīnu). Šķīdumi, kas satur flucitozīnu un amfotericīnu B, jāievada kā atsevišķas infūzijas fiziskas nesaderības dēļ. Visas zāles, kas samazina glomerulāro filtrāciju nierēs, var izraisīt flucitozīna koncentrācijas paaugstināšanos asinīs, tādēļ, ja šādas zāles tiek lietotas vienlaicīgi ar flucitozīnu, ir nepieciešams regulāri kontrolēt nieru darbību un attiecīgi pielāgot devu.

Blakusparādības

Slikta dūša, vemšana, caureja un izsitumi; halucinācijas, krampji, galvassāpes, reibonis, pārmērīga sedācija, apjukuma simptomi, alerģiskas reakcijas, toksiska epidermas nekrolīze, miokarda bojājumi, īslaicīgas aknu enzīmu izmaiņas, hepatīts, aknu šūnu nekroze; perifērās asinsrites izmaiņas: galvenokārt leikopēnija un trombocitopēnija - galvenokārt notiek pacientiem ar nieru mazspēju, kur flucitozīns var sasniegt augstu koncentrāciju serumā un pacientiem, kas vienlaikus lieto amfotericīnu; retos gadījumos pacienti, kuriem iepriekš bijusi imūnsistēmas nomākšana un hematoloģiski traucējumi, var būt letāli. Pārdozēšanas gadījumā notiek perifērās asins sastāva izmaiņas un, ja ilgstoši tiek lietotas lielas devas, var attīstīties caureja, slikta dūša, vemšana un aknu darbības traucējumi. Šie simptomi parasti iziet ātri pēc devas samazināšanas vai zāļu lietošanas pārtraukšanas. Halucinācijas, krampju, pārmērīgas sedācijas, apjukuma, ādas dzeltēšanas, tendences uz aukstu un lēnu brūču dzīšanu tendenci, tendenci uz asiņošanu, tūskas veidošanos, elpas trūkumu, lielu blisteru parādīšanos uz ādas, ir nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana un jāpiemēro simptomātiska ārstēšana. Flucitozīnu var izvadīt no organisma ar hemodialīzi vai peritoneālo dialīzi.

Grūtniecība un zīdīšana

C kategorija Nav zināms, vai zāles iekļūst mātes pienā. Nelietot zīdīšanas laikā.

Devas un ievadīšana

Parasti 37,5-50 mg / kg ķermeņa masas intravenozas infūzijas veidā, kas ilgst 20-40 minūtes, 4 reizes dienā. Dienas deva ir 150-200 mg / kg bt. Urīnceļu kandidozes ārstēšanā parasti pietiek ar devu 100 mg / kg ķermeņa masas dienā. Akūtas infekcijas gadījumā, piemēram, Candida sēnīšu izraisīta fungēmija, ārstēšanas ilgums ir 2-4 nedēļas; subakūtu un hronisku infekciju gadījumā - vairāk. Ja nepieciešams lietot ilgu ārstēšanas kursu, amfotericīnu B lieto paralēli flucitozīnam, pacientiem ar nieru mazspēju: ja kreatinīna klīrenss ir 20-40 ml / min. intervāls starp atsevišķu 50 mg / kg bt devu ievadīšanu. (maksimālā deva) ir 12 stundas, ar klīrensu 10-20 ml / min - 24 stundas; ja klīrenss ir flucytosine.txt · Pēdējo reizi mainīts: 2015/09/25 17:53 (ārējās izmaiņas)

5 fluorocitozīna instrukcija

Lietošanas instrukcija:

Cenas tiešsaistes aptiekās:

5-NOK - antimikrobiāla viela, kurai ir plašs darbības spektrs, pieder oksihinolīnu grupai. Zāles ir aktīvas pret lielāko daļu mikroorganismu, izraisot urīnceļu iekaisumu (mikoplazmu, E. coli, stafilokoku, Candida, ureplasmu, dermatofītus).

Atbrīvojiet zāļu formu un sastāvu

Atbrīvojiet tabletes 5-NOC, pārklāts. Katra tablete satur aktīvo vielu - nitroksolīnu 50 mg daudzumā. Plastmasas pudelēs ar 50 tabletēm.

Farmakoloģiskā iedarbība

Saskaņā ar instrukcijām 5-NOK ir antibakteriāls līdzeklis ar plašu darbības spektru. Zāles labi uzsūcas un viegli izdalās caur nierēm no organisma gandrīz nemainītā veidā. Tas veicina to, ka urīnā rodas liela pretmikrobu sastāvdaļu koncentrācija. Lietojot 5 NOK, ir ietekme uz gramnegatīvām un gram-pozitīvām baktērijām (salmonellas, tuberkulozes un difterijas baktērijām, gonokokiem, streptokokiem, E. coli), trihomonādiem un sēnītēm, tostarp dermatofītiem un Candida.

Lietošanas indikācijas 5-NOC

Saskaņā ar instrukcijām 5-NOK ir indicēts dažādām urīnceļu infekcijām (uretrīts, cistīts, epididimīts, pielonefrīts), ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret zāļu aktīvo sastāvdaļu.

Tāpat 5-NOK izmantošana ir efektīva dažādu infekciju profilaksei, ņemot vērā instrumentālos izmeklējumus (kateterizāciju, cistoskopiju) un pēc ķirurģiskas iejaukšanās urīna sistēmas orgānos.

Deva 5 NOK un dozēšanas shēma

Pieaugušiem pacientiem zāles tiek parakstītas divas tabletes četras reizes dienā (kopā 400 mg) 2-3 nedēļas. Maksimālā zāļu deva ir 16 tabletes dienā. Terapijas ilgumu nosaka ārstējošais ārsts.

Skolas vecuma pacientiem tiek nozīmētas 1-2 tabletes četras reizes dienā, bet bērniem līdz piecu gadu vecumam ir 20 mg / kg devas, kas sadalītas trīs devās dienā.

Kontrindikācijas

Saskaņā ar atsauksmēm 5-NOK nedrīkst lietot ar paaugstinātu jutību pret nitroksolīnu, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā. Turklāt zāles ir kontrindicētas pacientiem ar smagu aknu vai nieru mazspēju un kataraktu.

Blakusparādības 5 NOK

Saskaņā ar atsauksmēm, 5-NOK pacienti pārsvarā labi panes. Dažreiz var novērot tādas blakusparādības kā apetītes zudums, viena vemšana, slikta dūša, dažādu alerģisku reakciju attīstība.

Lai izvairītos no kuņģa-zarnu trakta traucējumu rašanās, zāles jālieto tieši maltītes laikā vai tūlīt pēc ēšanas. Dažiem pacientiem bija galvassāpes, polineuropātija, ātra sirdsdarbība, pārejoši jutīgi traucējumi.

Īpaši norādījumi

Lietojot zāles, urīns var kļūt par sarkanu dzeltenu toni.

Saskaņā ar atsauksmēm 5-NOC jālieto piesardzīgi pacientiem ar smagu nieru mazspēju. Zāļu devu, kamēr ieteicams samazināt uz pusi. Turklāt bez papildu aknu un nieru izmeklēšanas zāles nedrīkst lietot ilgāk par vienu mēnesi.

Uzglabāšanas nosacījumi 5-noc

5-NOC atrodas bērniem nepieejamā vietā, tumšā vietā. Uzglabāšanas laiks ir pieci gadi.

5-noc: cenas tiešsaistes aptiekās

5 NOK tabletes 50 mg 50 gab.

5 noc 50 mg 50 tabletes

Informācija par narkotiku ir vispārināta, tiek sniegta informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālās instrukcijas. Pašapstrāde ir bīstama veselībai!

Ja jūs smaidāt tikai divas reizes dienā, jūs varat pazemināt asinsspiedienu un samazināt sirdslēkmes un insultu risku.

Pirmais vibrators tika izgudrots 19. gadsimtā. Viņš strādāja pie tvaika dzinēja un bija paredzēts sievietes histērijas ārstēšanai.

Darbs, kas nav cilvēka patika, ir daudz kaitīgāks par viņa psihi, nekā darba trūkums.

Oksfordas Universitātes zinātnieki veica vairākus pētījumus, kuros viņi secināja, ka veģetārisms var kaitēt cilvēka smadzenēm, jo ​​tas noved pie tā masas samazināšanās. Tāpēc zinātnieki iesaka neietvert zivis un gaļu no diētas.

Miljoniem baktēriju piedzimst, dzīvo un mirst mūsu zarnās. Tos var redzēt tikai ar spēcīgu pieaugumu, bet, ja viņi sanāk kopā, tie iederētos regulārā kafijas tasē.

Kreisās puses vidējais dzīves ilgums ir mazāks nekā labās puses.

Ja Jūsu aknas vairs nedarbojas, nāve būtu notikusi 24 stundu laikā.

Ikvienam ir ne tikai unikāli pirkstu nospiedumi, bet arī valoda.

Apvienotajā Karalistē pastāv likums, saskaņā ar kuru ķirurgs var atteikties veikt operāciju pacientam, ja viņš smēķē vai ir liekais svars. Personai ir jāatsakās no sliktiem ieradumiem, un tad varbūt viņam nav nepieciešama operācija.

Retākā slimība ir Kourou slimība. Tikai jaunās Gvinejas kažokādas cilts pārstāves ir slimi. Pacients nomirst no smiekliem. Tiek uzskatīts, ka slimības cēlonis ir ēst cilvēka smadzenes.

Persona, kas lieto antidepresantus, vairumā gadījumu cieš no depresijas. Ja cilvēks ar savu spēku cīnās ar depresiju, viņam ir visas iespējas aizmirst par šo valsti uz visiem laikiem.

Regulāri apmeklējot sauļošanās gultu, iespēja saslimt ar ādas vēzi palielinās par 60%.

Cilvēka asinis “plūst” caur kuģiem milzīgā spiedienā un, pārkāpjot to integritāti, spēj fotografēt līdz 10 metriem.

Saskaņā ar pētījumiem sievietēm, kas nedēļā dzer dažas glāzes alus vai vīna, ir paaugstināts krūts vēža attīstības risks.

Klepus zāles "Terpinkod" ir viens no augstākajiem pārdevējiem, kas vispār nav ārstniecisko īpašību dēļ.

Sirds ir galvenais orgāns, pateicoties darbam, kurā tiek uzturēta cilvēka būtiskā darbība. Jauniešiem reti ir problēmas ar sirds darbu.